導讀：患有抑郁癥，如果沒有治愈就需要長期用藥，要選擇能抑制抑郁癥發作的藥物，以免抑郁癥的反復發作。百洛特的有效成分艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，可以有效抑制抑郁癥的發作。

　　草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。

　　百洛特適應癥分析

　　1.重癥抑郁癥(MDD)的治療：重癥抑郁癥主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周)，主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

　　2、廣泛性焦慮(GAD)：表現為過度的焦慮和煩惱，至少持續6個月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

　　百洛特療效分析

　　百洛特的有效成分艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。

　　《國際臨床精神藥理學》薈萃分析更指出：百洛特是具有確切療效優勢的抗抑郁劑;同時也是唯一治療重度抑郁有確切療效優勢的抗抑郁劑。

　　多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率(Cloral)約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產物半衰期更長，本品及其代謝產物主要經肝臟(代謝)和腎臟消除，主要以代謝產物形式從尿液中排泄。

　　草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學呈線性，大約在一周后達穩態血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nmol/L)。

百濟藥師溫馨提醒：百洛特口服吸收完全，不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度)，與西酞普蘭一樣，百洛特的絕對生物利用度約為80%。對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。更多安全用藥指南，請致電400-101-6868，咨詢百濟藥師。

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