導(dǎo)讀:阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是唯一一種同時(shí)被美國FDA和英國MCA批準(zhǔn)上市的用于輕度、中度及重度阿爾茲海默癥對(duì)癥治療的新藥,已在40多個(gè)國家和地區(qū)上市使用。
阿瑞斯鹽酸
多奈哌齊片是阿爾茲海默癥(
老年性癡呆)治療的首選用藥,2009年鹽酸多奈哌齊進(jìn)入國家醫(yī)保目錄。阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是治療老年性癡呆用藥,具有恢復(fù)記憶、改善認(rèn)知功能的功效。
鹽酸多奈哌齊片為薄膜衣片,多奈哌齊的無活性成分有單水乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和硬酯酸鎂。本品應(yīng)于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應(yīng)至少維持—個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療一個(gè)月,做出臨床評(píng)估后.可以將本品的劑量增加到10mg/天(一日1次)。對(duì)于腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似;而對(duì)于輕至中度肝功能不全患者,由于多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)濃度有增高現(xiàn)象,建議根據(jù)個(gè)體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,本品通過抑制乙酰膽堿脂酶,使直接參與神經(jīng)傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加,產(chǎn)生治療效果。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng),后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。
口服本藥后3-4小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對(duì)鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合,主要由肝細(xì)胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)存有10天以上。本品以原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎和消化道排泄,本品及其代謝產(chǎn)物不進(jìn)入肝腸循環(huán)。肝腎功能不全不影響治療劑量。
阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是治療老年性癡呆的首選用藥,具有恢復(fù)記憶、改善認(rèn)知功能的功效。服用方便,每日只需口服一片。阿瑞斯性價(jià)比高,適合患者長期服用。阿瑞斯是老年性癡呆防治領(lǐng)域的第一品牌。