帕金森病是一種突發的,緩慢進展的中樞神經系統變性疾病,其特征是動作的緩慢與缺失,肌肉僵直,靜止性震顫和姿勢不穩。帕金森病是老年人中第四位最常見的神經變性疾病。在≥65歲的人群中,1%患有本病;在>40歲的人群中則為0.4%。本病也可在兒童期或青春期發病(少年型帕金森綜合征)。
息寧是由默沙東制藥有限公司生產的卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復合物,是以聚合物為基質的控釋片劑。息寧中的左旋多巴和甲基多巴肼10:1的復合物,開始劑量可用125mg,日服2次。以后根據病情逐漸加量。
左旋多巴是多巴胺的代謝前體,可以通過血腦屏障,進入基底節后經脫羧而成多巴胺,起著補充多巴胺神經遞質缺乏的作用。雖然震顫也常有減輕,但動作過緩與僵直的改善最為顯著,癥狀較輕的病人可以恢復接近正常的活動,而臥床不起的病人可以下地行動。與周圍脫羧酶抑制劑卡比多巴合用,可降低左旋多巴需用的劑量,因為后者的降解代謝被阻滯,減少不良反應(惡心,心悸,面部潮紅),使更多的左旋多巴能有效地進入腦部。息寧卡左雙多巴控釋片正是根據這一理論應運而生,因此息寧卡左雙多巴控釋片治療帕金森引起的震顫療效顯著且副作用少。
息寧片有不同的卡比多巴/左旋多巴固定比例的劑型:10/100,25/100,25/250,還有一種緩釋片50/200mg劑型(息寧卡左雙多巴控釋片)。
大多數病人需要每天總量400~1000mg的左旋多巴,每2~5小時分次服藥,每天至少需要100mg的卡比多巴來減輕周圍的不良反應。有的病人可能需要每天總量2000mg的左旋多巴與200mg卡比多巴。而治療開始時先用息寧卡左雙多巴控釋片,每日3次,每次1片。根據病人的耐受情況,每隔4~7天逐步增加息寧劑量,直至產生最大的效果。緩慢而小心地增加息寧劑量,且讓病人在進餐時或飯后服藥,可使不良反應減輕(但需注意飲食中大量的蛋白質可妨礙左旋多巴的吸收,因而在服用息寧期間避免使用大量的蛋白質。)。
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