導(dǎo)讀:吡貝地爾緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動(dòng)劑,它的出現(xiàn)改善了藥物治療帕金森病的問(wèn)題,當(dāng)左旋多巴療效減低時(shí),加用泰舒達(dá)緩釋片能提高多巴胺療法的療效,減少左旋多巴劑量及其副作用。
吡貝地爾緩釋片(
泰舒達(dá)), 周?chē)苁鎻垊–:心血管系統(tǒng))抗帕金森藥物(N:神經(jīng)系統(tǒng))藥效學(xué)特點(diǎn): 吡貝地爾:多巴胺能激動(dòng)劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)在人類(lèi),臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機(jī)制。 --刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。 --多巴受控制下的不同臨床功能,已經(jīng)通過(guò)行為或心理測(cè)定量表的測(cè)試證明。此外,吡貝地爾增加股動(dòng)脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對(duì)周?chē)h(huán)的作用)。
帕金森病是中、老年的慢性神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病,隨著中國(guó)人口的老化,發(fā)病率及患病率也明顯提高。在藥物治療方面,有左旋多巴、多巴胺受體激動(dòng)劑、抗膽堿能制劑、單胺氧化酶B抑制劑等。
吡貝地爾緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動(dòng)劑,它的出現(xiàn)改善了藥物治療帕金森病的問(wèn)題,當(dāng)左旋多巴療效減低時(shí),加用泰舒達(dá)緩釋片能提高多巴胺療法的療效,減少左旋多巴劑量及其副作用。
吡貝地爾緩釋片--獨(dú)特的作用機(jī)理:
—選擇性地作用于黑質(zhì)紋狀體通路突觸后的D2受體,恢復(fù)抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡,有效改善帕金森氏病三大癥狀。
—通過(guò)選擇性刺激谷氨酰胺能神經(jīng)元的D2受體,調(diào)節(jié)谷氨酰胺的過(guò)度釋放,減低自由基水平從而發(fā)揮其獨(dú)特的神經(jīng)元保護(hù)作用。
—同時(shí)也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體,有效改善與年齡相關(guān)的的認(rèn)知功能障礙。
—具有獨(dú)特的緩釋劑性,是多巴胺能受體激動(dòng)劑中唯一的緩釋劑,能確保藥物恒定的釋放,避免臨床波動(dòng)性運(yùn)動(dòng)癥狀。
吡貝地爾緩釋片—適應(yīng)癥:
1.各種類(lèi)型的帕金森病患者的單獨(dú)或聯(lián)合治療。
2.老年患者的病理性認(rèn)知功能障礙。
吡貝地爾緩釋片—用法用量:
1、帕金森病:
單獨(dú)治療:泰舒達(dá)緩釋片50mg,每日3-5片。
聯(lián)合左旋多巴治療泰舒達(dá)緩釋片50mg,每日1-3片
2、病理性認(rèn)識(shí)功能障礙--注意力和記憶力障礙神經(jīng)感覺(jué)功能障礙--眩暈、耳鳴;--視網(wǎng)膜缺血性表現(xiàn)。泰舒達(dá)緩釋片50mg,第日一片,嚴(yán)重病例每日二片。
吡貝地爾緩釋片—治療各階段帕金森病療效顯著:
單一用藥:有效改善帕金森病三個(gè)主要癥狀:運(yùn)動(dòng)減少,肌強(qiáng)直,特別是震顫,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺療法,延遲左旋多巴的應(yīng)用。
與左旋多巴合用:更能進(jìn)一步改善癥狀,減少左旋多巴的劑量及其運(yùn)動(dòng)障礙等副作用。當(dāng)左旋多巴的作用時(shí)間及強(qiáng)度減退時(shí),能提高其療效。
—給病人帶來(lái)附加利益:其獨(dú)特的作用機(jī)理使其有效治療與多巴胺有關(guān)的病理性認(rèn)知功能障礙。
—給病人帶來(lái)附加利益:改善視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)障礙。
—更高的安全性,更好的耐受性。
為非麥角類(lèi),避免了惡心、嘔吐等非麥角類(lèi)常見(jiàn)的副作用,且不引起嗜睡和鎮(zhèn)靜,能安全與一般老年病用藥(如抗
高血壓,降血脂及抗血凝劑等)合用。
吡貝地爾緩釋片—人體藥代動(dòng)力學(xué):
經(jīng)胃腸吸收迅速,口服后1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度,然后血藥濃度下降呈雙相,半衰期為1.7和6.9小時(shí)。
-蛋白結(jié)合力較低,與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。
-主要自尿液清除,所吸收的吡貝地爾以代謝產(chǎn)物形式68%自腎臟排泄,25%自膽汁排泄。
-在體外具有持續(xù)釋放的特點(diǎn),治療作用可持續(xù)24小時(shí)以上。