導(dǎo)讀:泰舒達(dá)作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺神經(jīng)功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動脈病變的痛性癥狀(步行時痛性痙攣)。循環(huán)源性的眼科障礙。
泰舒達(dá)(
吡貝地爾緩釋片)是一種多巴胺能激動劑,可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì),中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應(yīng)。在動物實(shí)驗中,吡貝地爾可刺激大腦代謝,同時刺激皮質(zhì)電發(fā)生,增加氧消耗,提高大腦皮質(zhì)組織PO2,增加循環(huán)血量 ;在人體,吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類型刺激腦皮質(zhì)電發(fā)生,對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環(huán),本藥可增加股血管血流量,這一作用機(jī)制可能是由于抑制交感神經(jīng)張力所致。
泰舒達(dá)獨(dú)特的作用機(jī)理:泰舒達(dá)選擇性地作用于黑質(zhì)紋狀體通路突觸后的D2受體,恢復(fù)抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡,有效改善帕金森氏病三大癥狀。泰舒達(dá)通過選擇性刺激谷氨酰胺能神經(jīng)元的D2受體,調(diào)節(jié)谷氨酰胺的過度釋放,減低自由基水平從而發(fā)揮其獨(dú)特的神經(jīng)元保護(hù)作用。泰舒達(dá)同時也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體,有效改善與年齡相關(guān)的的認(rèn)知功能障礙。泰舒達(dá)具有獨(dú)特的緩釋劑性,是多巴胺能受體激動劑中唯一的緩釋劑,能確保藥物恒定的釋放,避免臨床波動性運(yùn)動癥狀。泰舒達(dá)治療各階段
帕金森病療效顯著。單一用藥:有效改善帕金森病三個主要癥狀:運(yùn)動減少,肌強(qiáng)直,特別是震顫,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺療法,延遲左旋多巴的應(yīng)用。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,服用泰舒達(dá)的不良反應(yīng)為敏感病人可出現(xiàn)輕微胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調(diào)整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。對吡貝地爾過敏者,心梗或其他嚴(yán)重的心血管疾病患者禁用。建議在進(jìn)餐結(jié)束時服用。動物實(shí)驗未發(fā)現(xiàn)任何致畸的證據(jù)。由于缺乏人體方面的資料,不建議妊娠和哺乳期婦女使用。勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。