泰舒達緩釋片1996年在中國上市,幾年來神經(jīng)科醫(yī)生已廣泛地應用于單獨或聯(lián)合治療各期
帕金森病患者,尤其在控制震顫方面與眾不同。隨著多巴胺受體激動劑治療帕金森病的重要性逐漸被認同,泰舒達緩釋片的一線治療地位也日益突出。在腦老化方面,越來越多的學術思想支持多巴胺與認知功能障礙之間的必然聯(lián)系,泰舒達緩釋片的臨床應用價值提供給廣大神經(jīng)科醫(yī)生更多的治療腦老化的選擇。
泰舒達(
吡貝地爾緩釋片)是一種多巴胺能激動劑,可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì),中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應。用于作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認知和感覺神經(jīng)功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動脈病變的痛性癥狀(步行時痛性痙攣)。循環(huán)源性的眼科障礙。
吡貝地爾吸收迅速,口服1小時后達最大濃度。血漿清除為雙相,第一時相的特征為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特征為半衰期6.9小時。吡貝地爾的代謝過程劇烈,產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物:羥化衍生物和雙羥化衍生物。吡貝地爾基本上經(jīng)尿液排出:吸收的吡貝地爾有68%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出,25%經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成分逐漸釋放。
以人為研究對象的動力學研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。服藥的第24小時有大約50%經(jīng)尿液排出,在第48小時全部排出。
藥片應于進餐結(jié)束時,用半杯水吞服,不要咀嚼。
除帕金森病之外的所有適應癥:每日1片于正餐結(jié)束時服用,或?qū)τ诓∏檩^嚴重者每日2片分別于2次正餐結(jié)束時服用。
帕金森病的治療:作為單一用藥:150-250mg,即每日3-5片,分3-5次服用。作為多巴胺治療的補充:每日1-3片(每250mg左旋多巴大約需50mg吡貝地爾)。
劑量必須逐漸增加,每3天增加1片。
禁忌聯(lián)合使用:
安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森病患者中):多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,由于服用安定藥物出現(xiàn)的錐體外系癥狀時,患者不應使用多巴胺能激動劑治療,而應當使用抗膽堿能藥物。
止吐類精神安定藥:
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,應使用沒有錐體外系作用的止吐藥品。
不適宜的聯(lián)合用藥:
安定類精神安定藥(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中):
多巴胺能激動劑和精神安定類藥品之間存在著拮抗作用,多巴胺能激動劑可以導致或者加重精神紊亂。如果正在使用多巴胺能激動劑進行治療的帕金森患者必須要使用精神安定類藥品,多巴胺能激動劑必須逐漸減少用量直到完全停藥(多巴胺能藥物的突然停藥有可能導致惡性精神安定藥物綜合征的發(fā)生)。