【藥品名稱】
商品名：息寧
通用名：卡左雙多巴控釋片

【成分】
本藥的卡比多巴和左旋多巴之比例為1:4，控釋片50/200每片含每片含50 mg卡比多巴及200 mg左旋多巴，控釋片25/100為半含量劑型，每片含25 mg卡比多巴及100 mg左旋多巴。

【藥理作用】
本藥是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復合物，是以聚合物為基質的控釋片劑。左旋多巴在腦內通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧，從而使更多的左旋多巴轉運到腦，轉化成多巴氨，避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用，尤其是那些與外周形成多巴胺有關的副作用。控釋片在4-6小時內釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。

【適應癥】
原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。

【用法用量】
初始劑量 ：從未接受左旋多巴治療的病人初始劑量為每次1片息寧控釋片25/100，每日2次。在需要較大量的左旋多巴的病人，每日2次1-4片息寧控釋片25/100的劑量耐受良好。息寧控釋片50/200在適當時亦可在起始治療時使用。起始劑量為每次1片息寧控釋片50/200，每日2-3次。左旋多巴的起始劑量不可高于600 mg/日或服藥間隔短于6小時。正在用普通左旋多巴/脫羧酶抑制劑復合制劑治療的病人，息寧控釋片50/200的劑量應調節(jié)到每日能供給比原先劑量多約10%以上的左旋多巴，但以后需根據(jù)臨床療效加大劑量至每日能供給比原先劑量多30%以上的左旋多巴。息寧控釋片50/200給藥間隔時間應為4-8小時。
下表是由用左旋多巴/脫羧酶抑制劑轉用息寧控釋片50/200時的用藥原則。
息寧控釋片25/100可作為需要以100 mg作劑量調整時應用，也可代替半片的息寧控釋片50/200。
正單用左旋多巴治療的病人 ：開始服用息寧控釋50/200前8小時須停用左旋多巴。輕中度患者的初始推薦劑量為息寧控釋片50/200一片，每日2-3次。
未用左旋多巴的病人 ：輕中度患者的初始推薦劑量為息寧控釋片1片，每日2-3次。左旋多巴的初始劑量每日不得超過600 mg，給藥間隔不能少于6小時。
劑量調整 ：治療開始后，可根據(jù)治療效果增加或減少劑量和給藥間隔。大多數(shù)病人每日只需2-8片的息寧控釋片50/200，分數(shù)次服用，給藥間隔為白天4-12小時，也有使用較大劑量(多達12片)和縮短間隔(少于4小時)，但不予推薦。當息寧控釋片50/200的給藥間隔少于4小時，或分次服藥劑量不等時，建議每天的最后一劑給予較小的劑量。調整劑量的時間間隔不應少于3日。
維持量 ：建議進行定期的臨床評價，調整息寧控釋片的給藥方案。
加用其它抗帕金森氏病的藥物 ：抗膽堿能藥、多巴胺受體激動劑和金剛烷胺可與息寧控釋片同時服用。當這些藥物加入息寧控釋片治療方案時，必須調整息寧控釋片的劑量。某些嚴重病人如需白天短時間需較多左旋多巴，可在息寧控釋片治療方案中增加息寧10/100或25/100(半片或1片)。

【不良反應】
最常見的不良反應為運動障礙，一種異常不自主運動。其它常見的不良反應為惡心、幻覺、精神錯亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見頭痛、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運動障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動、焦慮、跌倒、步態(tài)異常和視覺模糊。
息寧控釋片潛在的與左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴復合制劑相似的其它副反應 ：神經(jīng)系統(tǒng) ：運動失調、麻木、手顫加劇、肌肉抽搐、臉痙攣、牙關緊閉、誘發(fā)潛在的霍默氏綜合征。精神系統(tǒng) ：睡眠、欣快、類妄想狂和精神發(fā)作以及癡呆。胃腸道 ：苦味、流涎、咽下困難、磨牙、打呃、胃腸道出血、氣脹、舌灼燒感、十二指腸潰瘍。心血管系統(tǒng) ：心律不齊、高血壓、靜脈炎。皮膚 ：臉部潮紅、出汗增加、黑汗、皮疹、脫發(fā)。生殖泌尿系統(tǒng) ：尿潴留、尿失禁、黑尿、陰莖異常勃起。特殊感覺 ：復視、瞳孔放大、眼球轉動現(xiàn)象。血象 ：白細胞減少，溶血及非溶血性貧血，血小板減少，粒細胞缺乏癥。其它 ：虛弱、暈厥、聲音嘶啞、不適、熱反射、刺激感、呼吸異常、惡性精神抑制綜合征、惡性黑色素瘤。抽搐，但它與左旋多巴或左旋多巴卡比多巴復合制劑的因果關系尚未確立。

【禁忌癥】
使用單胺氧化酶抑制劑者必須停用至少2周后方可使用本藥。對本藥任何成分過敏或患有狹角型青光眼的病人、疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的病人禁用。

【注意事項】
如已單用左旋多巴治療，則必須在停用左旋多巴至少8小時后方可使用息寧控釋片(如為緩釋左旋多巴則需停藥至少12小時)。
患過或患有精神病的患者、嚴重的心血管疾病或肺病、支氣管哮喘、肝/腎或內分泌系統(tǒng)疾病、有胃潰瘍或驚厥史者、房性、結性或室性心律失常、近來有心肌梗塞史的病人、慢性開角型青光眼患者慎用。
不推薦用于治療藥源性的錐體外反應。
長期治療時應對肝臟、造血系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)和腎功能進行定期檢查。
實驗室檢查 ：異常結果包括肝功能試驗如堿性磷酸脂酶、SGOT、SGPT、乳酸脫氫酶、膽紅素、血尿素氮和陽性庫姆斯氏試驗。可能引起尿液酮體的假陽性反應。用葡萄糖氧化酶法測定糖尿時也可能出現(xiàn)假陰性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對人類妊娠的影響尚不清楚，但左旋多巴及卡比多巴和左旋多巴的復合制劑可導致家兔內臟和骨骼發(fā)育異常，故孕婦慎用。卡比多巴和左旋多巴能否從人乳中分泌還不清楚，故應根據(jù)藥物對哺乳婦女的重要性決定是停止授乳還是停用本藥。

【兒童用藥】
對嬰兒和兒童的安全性和有效性尚未確立，不推薦用于18歲以下的病人。

【藥物相互作用】
與某些降壓藥同用，可產(chǎn)生體位性低血壓。與三環(huán)類抗抑郁藥同用，罕見高血壓和運動障礙。酚噻嗪類和丁酰苯類可能降低左旋多巴的療效。苯妥英和罌栗堿也可逆轉左旋多巴對帕金森氏病的療效。

【藥物過量】
急性過量的處理基本上與左旋多巴的急性過量處理方法相同，但吡哆辛對逆轉息寧控釋片的作用無效。

【用藥須知】
本藥片不能咀嚼或碾碎服用。

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