奧卡西平是一種化學結構上和卡馬西平相似的化合物,其代謝產物也有抗
癲癇作用。奧卡西平與卡馬西平相比,奧卡西平的酶誘導作用出現更少。其療效與卡馬西平相似,但某些病人服卡馬西平效果不佳者,換服奧卡西平后發作頻率可減少。在動物實驗中奧卡西平及其代謝產物與卡馬西平一樣均有很好的對抗電休克及戊四氮誘發的癲癇發作。
奧卡西平可用于局限性及全身性癲癇發作。其作用可阻止病灶放電的散布。其可單獨應用或與其他抗癲癇藥合用于治療局限性及全身性癲癇發作。 該藥能迅速和完全吸收。原藥及其代謝產物的血漿蛋白結合率分別為68%及38%。代謝產物半衰期為8~11小時。研究表明,奧卡西平的耐受性較卡馬西平為好,頭暈、乏為癥狀少見,其嗜睡的發生率也遠較卡馬西平為少,服用卡馬西平變態反應出現皮疹者換服奧卡西平后僅27%發生交叉變態反應而出現皮疹。用奧卡西平開始時可能出現輕度的不良反應,如乏力、頭暈、頭痛等,繼續用藥后這些不良反應可消失。偶見胃腸功能障礙、皮膚潮紅、血細胞計數下降等不良反應。
癲癇癥狀之一:這種類型的癲癇發作較難以言語描述。舉例來說,若是我們冷不防被別人從背后大叫一聲而嚇了一跳,所產生的那種全身抖了一下的動作,就是一種全身性的肌抽躍性發作。
失張力性發作:可想像一個原本用線操縱的木偶,突然間線全部斷掉的情況。患童的癲癇癥狀就會像這斷線的木偶般,突然全身無力的倒下。
單純局部癲癇:上述的種類皆屬于泛發性發作,也就是發作時意識喪失,和患者說話時皆無反應。但是局部發作時患者的意識清楚,和外界的互動良好。而這種癲癇癥狀可以是一手或是一腳抽動,或部分的身體有奇怪的感覺等。
藥理作用
盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性,即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現,奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。