癲癇是一種由多種病因引起的慢性腦部疾病,是神經(jīng)系統(tǒng)疾病中僅次于腦卒中的第二大常見疾病。我國癲癇流行病學(xué)資料顯示,終生患病約900萬人,活動性癲癇約600萬人,每年新發(fā)癲癇患者40萬左右,而我國癲癇患者還存在很大的“治療缺口”。
倍德林,即拉莫三嗪是一種療效確切、不良反應(yīng)小、廣譜的抗癲癇藥。循證醫(yī)學(xué)證據(jù)顯示,在所有抗癲癇藥物中,拉莫三嗪的保留率最高,被多國權(quán)威指南推薦為治療癲癇的一線用藥。目前國內(nèi)市場上的拉莫三嗪均是片劑,而倍德林為拉莫三嗪分散片,不僅生物利用度與原研產(chǎn)品等效,而且使用起來比原研產(chǎn)品更方便。遇水后迅速崩解形成均勻溶液,兼具片劑(攜帶方便、質(zhì)量穩(wěn)定)和液體制劑(吸收快、服藥方式靈活、劑量調(diào)整容易)雙重優(yōu)點,有“固體口服溶液”美稱。該產(chǎn)品無需碾壓,只需用水分散后精確量取即可,尤其適合服用劑量少的嬰幼兒患者,大大提高了服藥的方便性。作為使用最方便的、高品質(zhì)的、唯一招商的進口拉莫三嗪,倍德林 將為患者及醫(yī)生帶來最大的便利。
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請仔細閱讀說明書,并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
【倍德林藥品名稱】
商品名:倍德林
通用名稱:拉莫三嗪分散片
英文名稱:lamotrigine dispersible tablets
漢語拼音:Lamosanqin fensanpian
【倍德林西藥成分】
拉莫三嗪
【倍德林西藥規(guī)格】
50mg/片;56片/盒
【倍德林適應(yīng)癥】
癲癇、雙相障礙
【倍德林禁忌】
禁用于曾對拉莫三嗪過敏的患者。
【倍德林藥物相互作用】
沒有證據(jù)表明拉莫三嗪能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導(dǎo)或抑制作用。拉莫三嗪可誘導(dǎo)自身代謝,但此作用是有限的,無明顯的臨床意義。與本藥合用時其它抗癲病藥的血漿濃度的改變雖有報道,但對照研究并未顯示本藥對其它抗癲癇藥血漿濃度有任何影響。體外試驗結(jié)果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結(jié)合部位上置換其它抗癲癇藥。在一項12名女性志愿者參加的研究中,給予口服避孕藥后,拉莫三嗪不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而,在服用口服避孕藥的病人采用其它慢性治療時,應(yīng)注意月經(jīng)出血形式的任何變化。誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)都能加強拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪竟爭肝藥物代謝,可降低拉莫三嗪的代謝。對正服用卡馬西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報道,包括頭暈、共濟失調(diào)、復(fù)視、視力模糊和惡心,這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。
【倍德林藥物過量】
癥狀和體征 已報道吞服拉莫三嗪1.35-4 g后,臨床結(jié)果并不嚴重。體征和癥狀包括眼球震顫、共濟失調(diào)、頭昏、嗜睡、頭痛和嘔吐。一例服用了4-5 g拉莫三嗪病人,住院后昏迷持續(xù)8-12小時,其后2-3天恢復(fù),還有一例吞服拉莫三嗪5.6 g后出現(xiàn)無意識。懷疑中毒后,用活性炭治療,病人昏睡16小時。曾有急性攝入超過最大劑量10-20倍的報告。藥物過量會引起眼球震顫、共濟失調(diào)、意識受損和昏迷等癥狀。 處理 一旦發(fā)生藥物過量,病人應(yīng)住院治療,并給予適當?shù)闹С织煼?;如需要,應(yīng)進行洗胃。
藥理毒理:藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細胞中,它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。在為評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得結(jié)果與安慰劑無異 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動,增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項研究中,單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪,結(jié)果與安慰劑無差異。
【倍德林藥代動力學(xué)】
拉莫三嗪在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達到血漿峰濃度,進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450 mg時,藥代動力學(xué)曲線仍呈線性,穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個體之間差異頗大,但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55% ;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22 L/mg。在健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14 mL/分。 拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%,在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約2%,清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人平均消除半衰期是24-35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被驗明是負責拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。本藥輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量,然而無本藥影響其它抗癲癇藥的藥代動力學(xué)之證據(jù)。 本藥與細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發(fā)生,而本藥的半衰期明顯受到合用藥物的影響,當與酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均半衰期縮短到14小時左右 ;當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均半衰期增加到近70小時。清除率隨體重調(diào)整,兒童高于成人,5歲以下的兒童最高。在一般情況下,拉莫三嗪的半衰期在兒童短于成人;當與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時,平均值接近7小時 ;當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均值增加到接近45-50小時。 迄今,拉莫三嗪在老年癲癇病人的藥代動力學(xué)尚未進行專門研究。然而,12例年齡在65-76歲之間的健康志愿者的單劑量研究和144例包括25位65歲和超過65歲病人的群體分析都表明對老年人不需調(diào)整劑量。對腎衰病人服用拉莫三嗪沒有經(jīng)驗,腎衰的受試者中,單劑量的藥代動力學(xué)研究表明拉莫三嗪的藥代動力學(xué)未受到很大影響 ;但是,由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了近8倍。
【倍德林貯藏】
遮光,密封,在涼暗處保存。
【倍德林包裝】
50mg/片,56片/盒
【倍德林有效期】
36個月
【倍德林生產(chǎn)企業(yè)】
阿特維斯股份有限公司
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