【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：奧卡西平片
商品名稱(chēng)：仁澳
英文名稱(chēng)：Oxcarbaxepine Tablets
漢語(yǔ)拼音：Aokaxiping Pian

【成份】
活性成份：奧卡西平
奧卡西平的化學(xué)名稱(chēng)為10，11-二氫-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮雜卓-5-羧胺。

【性狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣顯淡黃色。

【適應(yīng)癥】
適用于單獨(dú)治療或輔助治療成年患者的癲癇原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

【規(guī)格】
0.3g

【用法用量】
單獨(dú)治療 起始治療劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。
聯(lián)合治療 起始治療劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。
5歲和5歲以上的兒童 在單藥和聯(lián)合用藥過(guò)程中，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。
肝功能損害患者 中度以下患者不需要調(diào)整劑量。
腎功能損害患者 腎功能損害患者（肌酐清除率< 30mL/min）在服用本品時(shí)應(yīng)從初始劑量的一半（300mg/日）開(kāi)始，并逐漸緩慢加量，達(dá)到所需臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時(shí)，必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。

【不良反應(yīng)】
大多數(shù)不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療開(kāi)始階段。本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復(fù)視、惡心、嘔吐等。

【禁忌癥】
1.對(duì)本品或其任一成分過(guò)敏的患者禁用。
2.房室傳導(dǎo)阻滯者。

【注意事項(xiàng)】
1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見(jiàn)的地方。
2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉< 125mmol/L，通過(guò)減量、停藥或保守處理（如限制飲水）后血鈉水平可恢復(fù)正常。
3.本品可能降低激素避孕藥效果，建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。
4.應(yīng)逐漸減量至停藥，以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。
5.本品可引起頭暈和嗜睡，服用本品后不要駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。
6.腎損害患者應(yīng)從常規(guī)起始劑量的一半開(kāi)始服用，并逐漸緩慢加量。
7.對(duì)卡馬西平過(guò)敏的患者只有在可能的益處大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)才可服用本品；如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)跡象或臨床癥狀，應(yīng)立即停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前沒(méi)有充分研究本品對(duì)妊娠婦女的影響對(duì)胎兒可能有致畸作用。只有在確定本品對(duì)胎兒的益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦才可服用。本品和MHD可泌入母乳，對(duì)哺乳期嬰兒可能有嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)根據(jù)服藥對(duì)患者是否必要決定哺乳母親停止哺乳或停止用藥。

【藥物相互作用】
本品可抑制CYP2C19、誘導(dǎo)CYP3A4/5從而影響其它藥物的血藥濃度；某些抗癲癇藥物為細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑，可降低本品和MHD的血藥濃度。
本品可降低二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑和口服避孕藥的血藥濃度。西咪替丁、紅霉素和右旋丙芬不影響MHD的藥代動(dòng)力學(xué)。華法林與單劑或多劑本品合用時(shí)，無(wú)明顯相互作用。詳見(jiàn)使用說(shuō)明書(shū)。

【藥物過(guò)量】
過(guò)量服用本品的報(bào)道極少；過(guò)量服用的最大量為24000mg，予對(duì)癥治療后，所有患者都恢復(fù)正常。
過(guò)量服用本品沒(méi)有特異解毒劑；過(guò)量服用后可適當(dāng)給予對(duì)癥治療和支持治療，可考慮洗胃或/和給予活性炭清除藥物。

【藥理毒理】
奧卡西平（Oxcarbazepine，以下簡(jiǎn)稱(chēng)本品）是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物（MHD）發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩(wěn)定過(guò)度興神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)傳遞；本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道，有助于抑制癲癇發(fā)作。
MHD Ames試驗(yàn)為以inxing：V79中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞和大鼠骨髓微核試驗(yàn)表明，本品和MHD對(duì)染色體均無(wú)致突變和斷裂作用。劑量≥300mg/kg時(shí)可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率，且對(duì)母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒(méi)有直接證據(jù)表明致畸性繼發(fā)于藥物對(duì)母體的影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物（MHD）和無(wú)藥理活性的10，11-二羥代謝物（DHD）；禁食時(shí)單劑口服本品片劑和口服液的達(dá)峰時(shí)間分別為4.5（3-13）小時(shí)和6小時(shí)；原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時(shí)。本品95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出。食物對(duì)本品的吸收速度和生物利用度均無(wú)影響。

【包裝】
鋁塑包裝，0.3g×10片/板×3板/盒。

【貯藏】
置陰涼處保存。

【有效期】
18個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20051518

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：北京四環(huán)制藥有限公司

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