凱萊通替扎尼定是一種α2-腎上腺素能（受體）激動(dòng)劑，抑制脊髓和脊髓以上水平去甲腎上腺素的釋放，具有抗傷害感受的效應(yīng)。凱萊通廣泛運(yùn)用于神經(jīng)內(nèi)科、疼痛科、腫瘤科等且均得到不錯(cuò)的療效。更為重要的一點(diǎn)是凱萊通能有效緩解運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病引起的痙攣，減緩其疼痛。下面由百濟(jì)藥師為大家介紹一下凱萊通，讓大家對(duì)其有一個(gè)各位深刻的了解。

　　凱萊通又名鹽酸替扎尼定片，為中樞性骨骼肌松弛藥，用于降低因腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強(qiáng)直。主要成分鹽酸替扎尼定。化學(xué)名稱：5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2，1，3-苯并噻二唑鹽酸鹽。

　　藥理作用：替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

　　藥物相互作：用人肝微粒體細(xì)胞色素P450同功酶體外實(shí)驗(yàn)研究表明，鹽酸替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對(duì)其他藥物的代謝。

　　鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達(dá)峰時(shí)間推遲16分鐘，而撲熱息痛對(duì)鹽酸替扎尼定的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)沒有影響。

　　乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時(shí)鹽酸替扎尼定的不良反應(yīng)增加，乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用有相加作用。

　　4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒有同時(shí)服用口服避孕藥的病人相比，同時(shí)服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。

　　可能一起的不良反應(yīng)有：
　　于疼痛性肌痙攣的低劑量時(shí)，僅見輕微的一過(guò)性倦睡、疲勞、頭暈、口干、惡心和血壓輕微下降等。用于痙攣性麻痹時(shí)，因劑量較大，上述不良反應(yīng)較常見且較明顯，但不必停藥。具體的不良反應(yīng)如下。

　　1 嚴(yán)重不良反應(yīng)（發(fā)生機(jī)率不知）(1)休克（低血壓，心動(dòng)過(guò)緩，面色蒼白，出冷汗，呼吸困難等）（這種情況下應(yīng)立即停藥，采取適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ǎ?2)急劇的低血壓：用藥初期出現(xiàn)急劇血壓下降（高齡患者及與降壓藥合用時(shí)應(yīng)特別注意）(3)心功能不全（心肥大，肺水腫等）（這種情況下應(yīng)立即停藥，采取適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ǎ?(4)呼吸障礙（喘鳴，氣喘，呼吸困難等）（這種情況下應(yīng)立即停藥，采取適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ǎ?(5)肝功能障礙（GPT和GOT顯著升高，黃疸，惡心，嘔吐，食欲不振，全身乏力等）（特別注意）

　　2 其它不良反應(yīng)循環(huán)系統(tǒng)：低血壓；心動(dòng)過(guò)緩和心悸。神經(jīng)精神系統(tǒng)：困倦﹑頭痛﹑頭沉﹑頭暈和蹣跚；知覺異常（麻木感）﹑口吃（語(yǔ)言不清）和失眠。消化系統(tǒng)：口渴﹑惡心﹑食欲不振﹑胃部不適﹑腹痛﹑腹瀉；胃消化不良﹑便秘﹑口腔炎﹑舌干裂﹑口味苦﹑流涎。肝功能：GPT和GOT升高，ALP升高。過(guò)敏癥：皮疹，皮膚瘙癢，此時(shí)應(yīng)立即停藥。其他：上瞼下垂，乏力和倦怠；浮腫和無(wú)尿。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，為了您的健康，請(qǐng)?jiān)谀�的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當(dāng)然，如在用藥過(guò)程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向我們咨詢。

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