【藥品名稱】
通用名稱：利魯唑片
商品名稱：力如太 RILUTEK
英文名稱：Riluzole Tables
漢語(yǔ)拼音：Li Lu Zuo Pian

【成份】
本品主要成份為利魯唑；其化學(xué)名稱為2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性狀】
本品為白色異形薄膜衣片，一側(cè)刻有"RPR 202"字樣，除去包衣后顯類白色。

【功能主治】
本處方藥用于影響肌肉力量的神經(jīng)系統(tǒng)疾病：肌萎縮側(cè)索硬化癥。

【規(guī)格】
50mg

【用法用量】
推薦劑量為每次1片本品，每日兩次。
每日定時(shí)口服，如早晚各一片。
如漏服一次，按原計(jì)劃服用下一片。

【不良反應(yīng)】
象所有藥品一樣，本品也可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
服用本品最常見的不良反應(yīng)是疲勞，胃部不適，血中某些肝臟酶（轉(zhuǎn)氨酶）的水平升高。
服用本品的其它不良反應(yīng)較少見：胃疼，頭疼，嘔吐，心率增加，頭暈，嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。
可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少現(xiàn)象。
本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。
如在您服用本品時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。

【禁忌】
對(duì)本品及其任何成份過敏。
肝臟疾患或肝臟某些酶（轉(zhuǎn)氨酶）的水平異常增高。
妊娠及哺乳期。

【注意事項(xiàng)】
如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)楸酒房赡懿贿m合您。
血中肝臟某些酶（轉(zhuǎn)氨酶）的水平可能升高。治療期間您的醫(yī)師會(huì)定期對(duì)可能升高的項(xiàng)目進(jìn)行必要的血液檢驗(yàn)，并對(duì)相應(yīng)的情況采取對(duì)策。
可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果您有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即告知您的醫(yī)師。
如果您有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知您的醫(yī)師。
服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
如果您在妊娠期或懷疑妊娠，不可使用本品。
服用本品期間不可喂乳。
如果您認(rèn)為自己已懷孕，或準(zhǔn)備懷孕，或須母乳喂養(yǎng)，請(qǐng)咨詢您的醫(yī)師。

【兒童用藥】
在兒童中不推薦使用本品，因?yàn)槔�魯唑�?yīng)用于兒童或青少年中的有關(guān)神經(jīng)變性作用的有效性及安全性尚未確立。

【老年患者用藥】
根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)資料，對(duì)老年人用本品沒有特殊說明。

【藥物相互作用】
如果您正在服用其它藥物，請(qǐng)?jiān)诜�用本品之前告知您的醫(yī)師。
如果您因任何原因需要看病，告知醫(yī)生您正在服用本品。

【藥物過量】
增加劑量每日2片以上并無益處，反而會(huì)產(chǎn)生更多的不良反應(yīng)。

【藥理毒理】
藥物治療分類：其它神經(jīng)系統(tǒng)藥物，ATC編碼NO7X。
雖然ALS發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。
利魯唑可能通過抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。
毒理學(xué)研究：
在大鼠或小鼠中利魯唑未表現(xiàn)出任何潛在的致癌性。
在體外常規(guī)生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，利用大鼠肝臟S9切片作為代謝模型，利魯唑未表現(xiàn)出任何潛在的生殖毒性。在大鼠及小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中也未表現(xiàn)出任何潛在的染色體損傷作用。這些模型的代謝產(chǎn)物可能并不完全與人類相同，特別是因?yàn)镾9切片無代謝特征表現(xiàn)。
在大鼠及猴中的亞急性及慢性毒性研究中，觀察到不恒定的紅血球計(jì)數(shù)降低及/或肝臟參數(shù)改變。在狗中觀察到溶血性貧血。
在單一劑量毒性研究中，在雌性大鼠治療組中觀察到卵巢中無黃體的發(fā)生率較對(duì)照組高。但此為個(gè)案發(fā)現(xiàn)，并未在其他任何研究或物種中出現(xiàn)。
以上所有發(fā)現(xiàn)，都在給予2-10倍高于每日100mg人類治療劑量時(shí)發(fā)生。
在大鼠生育力的研究中，在給予劑量每日每公斤體重15mg時(shí)（高于治療劑量），可能由于鎮(zhèn)靜及嗜睡作用顯示出輕微的生育力降低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
在健康男性志愿者中，通過單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg對(duì)利魯唑的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系，其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。
重復(fù)劑量給藥時(shí)（50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程），利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)穩(wěn)態(tài)期。
吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大約劑量的90%被吸收，絕對(duì)生物利用度為60±18%。
在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲線下面積降低17%）。
分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升（3.4升/公斤體重）。
利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P450 1A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。
已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。
排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。
尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。

【貯藏】
室溫保存。遠(yuǎn)離兒童放置。

【包裝】
每板14片，每盒4板水泡眼包裝。

【有效期】
有效期為36個(gè)月。不要使用過期藥物，失效期已標(biāo)于包裝盒上。

【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字J20140092

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：Aventis Pharma S.A.

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