雙氯芬酸是一種新型強效消炎鎮痛藥, 用于
類風濕性
關節炎,手術后疼痛及各種原因所致的發熱。也是前列腺素合成酶強有力的抑制劑,通過抑制前列腺素合成酶的作用,減少體內前列腺素的合成與釋放,從而使疼痛得以緩解和消失。目前臨床使用的劑型有栓劑、腸溶片、緩釋膠囊、緩釋片、凝膠、乳膏、滴眼液,本文介紹的劑型為栓劑,不良反應少。
藥理毒理
雙氯芬酸為異丁芬酸類的衍生物,其鎮痛、抗炎及解熱作用比吲哚美辛強2~2.5 倍,比阿司匹林強26~50倍。本品的鎮痛、抗炎作用是通過除對環氧酶有抑制而減少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而減少白三烯、緩激肽等產物的作用。
藥代動力學
直腸給藥吸收快、完全。0.5~2小時可達峰值。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關節滑液中,用藥4小時,其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝臟代謝,40%~65% 從腎排出,35%從膽汁、糞便排出,長期應用無蓄積作用。
用法用量
用時將栓劑取出,以少量溫水濕潤后,輕輕塞入肛門2cm處,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵醫囑。
藥物相互作用
(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(4)與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。
(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。
(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
(7)本品與抗
高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
百濟藥師溫馨提醒:
(1)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用,尤其是老年人。用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。
(2)本品因含鈉,對限制鈉攝入量的病人應慎用。
(3)對診斷的干擾:本品可致血清肝酶一過性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高(因腎清除功能增高)。