帕金森病（Parkinson's disease，PD）是老年人群中較為常見的一種慢性神經系統變性疾病。以靜止性震顫、肌強直、運動徐緩為主要臨床表現。復方左旋多巴是世界公認的治療PD最有效的藥物，被稱為“金標準”。但隨著疾病的進展和藥物治療時間的延長，在應用復方左旋多巴治療3～5年后，大多數患者會出現一些并發癥如癥狀波動、運動障礙及肌力障礙等不良反應，簡稱“Wearing off”現象。因此，需要采用其他的方法來優化左旋多巴的療效。

    恩他卡朋是由芬蘭Orion公司和瑞士Novartis公司聯合開發的一種選擇性外周兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)抑制劑,已于1998年在芬蘭,瑞典等國上市,臨床主要用于與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑(DCC)合用,治療帕金森病(PD).

    恩他卡朋選用香蘭素為原料,經過硝化,脫甲基,Knoevenagel縮合三步反應合成恩他卡朋,對其部分合成方法及反應條件進行了優化和改進,使總收率由文獻的17.1%提高到37.6%.

    探討恩他卡朋聯合左旋多巴治療有劑末現象的帕金森病患者（PD）的療效及安全性。方法分別對40例服用左旋多巴伴有劑末現象的PD患者聯合應用恩他卡朋自身對照研究，在試驗前和添加恩他卡朋治療后第1周、第4周、第8周、第12周分別進行“統一帕金森病評定量表”（UPDRS）評分，比較試驗前和添加恩他卡朋治療后左旋多巴每日服用總量，并對不良反應統計分析。結果加用恩他卡朋治療后，第1周、第4周、第8周、第12周UPDRS評分均有下降，隨著治療時間延長，UPDRS評分下降明顯（P〈0．01）；在添加治療后第4周、第8周、第12周．左旋多巴每日服用總量下降與試驗前比較有統計學意義（P〈0．05），且沒有發現嚴重不良事件（P〉0．05）。結論恩他卡朋添加治療有劑末現象的PD患者有效、安全。

    恩他卡朋作為左旋多巴的輔助藥物用于治療PD患者的“劑末惡化”，療效明顯而且安全性較高。隨著我國人口老齡化，PD患者的人數也呈逐年上升的趨勢，恩他卡朋可以顯著提升患者的生存質量，為PD的治療提供了一個新的發展方向。目前，國外已生產本品的復方制劑，即由恩他卡朋、左旋多巴、卡比多巴3種藥物按不同比例組成。每日服用1粒，可大大提高患者的依從性，且顯著提高療效，降低因左旋多巴的血漿濃度不穩定而易發生的運動障礙等并發癥。

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