普樂可復(fù)有哪些功效呢?普樂可復(fù)也叫他克莫司膠囊,作為一種新型的大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,用于器官移植,肝臟或腎臟移植。下文將著重介紹普樂可復(fù)的功效。
普樂可復(fù)功能主治為預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng) ;治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)是一強(qiáng)效的免疫抑制劑。主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成,作用于輔助T細(xì)胞,抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用),同時(shí)還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá),但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順反異構(gòu)酶(旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶)作為同工酶參與,所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。
普樂可復(fù)是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
康德樂藥師溫馨提醒:妊娠、對他克莫司或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成份過敏者禁用普樂可復(fù)。
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