導(dǎo)讀:欣復(fù)諾適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?br />
欣復(fù)諾(
阿德福韋酯膠囊)是各種慢性乙肝長(zhǎng)期治療的一線用藥之一,價(jià)格便宜,低耐藥率,可有效抑制乙
肝病毒的復(fù)制,抗病毒活性較強(qiáng)。它的主要成分阿德福韋酯是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。欣復(fù)諾安全性和耐受性良好,并且耐藥發(fā)生低且遲。作為長(zhǎng)期服用的藥物,服用方便,并且根據(jù)我國(guó)國(guó)情具有合理的成本效益比。由此可見(jiàn),欣復(fù)諾是一個(gè)很好的長(zhǎng)期抗病毒藥物。
阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
欣復(fù)諾(阿德福韋酯)在人體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)(>4000倍)阿德福韋酯對(duì)任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYPlA2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外試驗(yàn)結(jié)果和阿德福韋的腎臟清除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物,由CYP450介導(dǎo)與其他藥物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,患者必須在有
慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用欣復(fù)諾。用法:口服,飯前或飯后均可。用量:成人(18-65歲)欣復(fù)諾的推薦劑量為每日1次,每次10 mg。 治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個(gè)月1次。
國(guó)外臨床研究中欣復(fù)諾常見(jiàn)不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。 國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為乏力、白細(xì)胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)、
脫發(fā)(中度)、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。