導(dǎo)讀：恩替卡韋商品名為博路定，最新抗乙肝病毒的一線藥物。恩替卡韋是環(huán)戊酰鳥苷類似物。適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙肝的治療。

　　恩替卡韋自從研發(fā)生產(chǎn)，投入到臨床使用后起，便引起了醫(yī)藥界的廣泛轟動(dòng)。在全球的臨床試驗(yàn)中顯示，對于核苷類似物初治患者，無論HbeAg陽性還是陰性，治療48周時(shí)，恩替卡韋組組織學(xué)改善均優(yōu)于拉米夫定組，提示其療效也優(yōu)于后者。為了廣泛使用更好的抗乙型肝炎病毒藥物用于臨床治療，國內(nèi)也開展了一系列的研究。

　　恩替卡韋能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

　　恩替卡韋用法用量：患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg 兩片)。應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。腎功能不全 ；在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，恩替卡韋的副作用有ALT升高、頭痛頭暈、疲憊、眩暈、惡心、腹痛、腹瀉、腹部不適、肌通、失眠、風(fēng)疹和消化不良，也可見于中性粒細(xì)胞輕度下降等，這些不良反應(yīng)多為輕到中度。少見不良反應(yīng)包括嘔吐,嗜睡和睡眠困難.長期服用可能有耐藥發(fā)生。為了您的健康，請?jiān)谀�的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當(dāng)然，如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向我們咨詢。

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