瑞易寧是第2代磺酰脲類口服降血糖藥物，主要用于治療非胰島素依賴型糖尿病。瑞易寧控釋片是采用雙層滲透泵技術(shù)制成的一種新型控釋片劑，口服后，在其半透膜內(nèi)外兩側(cè)會(huì)形成較高的滲透壓差，從而促使藥物持續(xù)恒速釋放。滲透泵控釋片有很多優(yōu)點(diǎn)，其釋藥行為呈現(xiàn)良好的零級(jí)釋放特征，并且受介質(zhì)環(huán)境pH值、胃腸蠕動(dòng)以及食物等因素的影響非常。該制劑的體外釋放度與測(cè)試條件基本無(wú)關(guān)，因此可以只選用1種處方產(chǎn)品的體內(nèi)外數(shù)據(jù)來(lái)建立體內(nèi)外相關(guān)性 。而且瑞易寧在生物藥劑學(xué)分類中屬于第2類(溶解性低而透過(guò)率高)，藥物釋放是體內(nèi)藥物吸收的限速因素，當(dāng)藥物的體外釋放速率與體內(nèi)的釋放速率相近時(shí)，就可能存在良好的體內(nèi)外相關(guān)性。這種良好體內(nèi)外相關(guān)性的建立對(duì)于制劑處方工藝研究、合理設(shè)定釋放度限度范圍以及指導(dǎo)產(chǎn)品上市后處方工藝變更等均具有關(guān)鍵性的指導(dǎo)意義。 

    本文研究用瑞易寧控釋片是采用自主專利技術(shù)工業(yè)化生產(chǎn)的，避免了傳統(tǒng)滲透泵制劑中所使用的促滲透聚合物聚氧乙烯，取而代之的是新型功能性輔料聚維酮／共聚維酮，克服了傳統(tǒng)滲透泵制劑固有的釋藥時(shí)滯長(zhǎng)、在生產(chǎn)和貯存過(guò)程中對(duì)溫度和濕度特別敏感等缺點(diǎn)。本文測(cè)定了這種新型瑞易寧控釋片在不同pH值介質(zhì)中和不同轉(zhuǎn)速下的釋放度，并進(jìn)行了體內(nèi)外相關(guān)性研究。 

    瑞易寧控釋片；瑞易寧和格列本脲對(duì)照品均購(gòu)自中國(guó)藥品生物制品檢定所。鹽酸、冰醋酸、醋酸鈉、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉、磷酸二氫鉀和十二烷基硫酸鈉等均為分析純?cè)噭��?nbsp;

    瑞易寧控釋片體外藥物釋放度不受釋放介質(zhì)pH值和轉(zhuǎn)速的影響，釋藥恒速，符合滲透泵型控釋片劑的藥物釋放特征。體內(nèi)外相關(guān)性研究表明，瑞易寧控釋片全程體外釋放度與體內(nèi)藥物吸收份數(shù)有良好的線性相關(guān)性，呈A級(jí)相關(guān)，表明藥物的體外釋放速率與體內(nèi)的釋放速率相近，符合滲透泵型控釋片的劑型特點(diǎn)。本研究表明，聚維酮／共聚維酮可以替代傳統(tǒng)聚氧乙烯應(yīng)用于滲透泵型控釋制劑中。

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