糖適平是臨床上使用較廣泛的口服降糖藥之一,糖適平化學通用名為格列喹酮,屬第二代磺酰類口服降血糖藥。糖適平通過刺激胰島B細胞分泌內服性胰島素而產生降糖作用,其控制糖尿病的療效與優降糖相當,但對餐后的血糖控制優于優降糖,而發生低血糖的危險遠遠低于優降糖。糖適平主要優點是作用時間短,較少發生高胰島素血癥。糖適平是目前受腎功能影響最小的磺酰類口服降糖藥,故可用于腎功能受損的糖尿病患者。也是2型糖尿病合并輕、中度腎功能不全患者的首選降糖藥物。
糖適平作用溫和,較少發生低血糖反應。口服后吸收完全,一次口服30毫克后,2~3小時血藥濃度峰值為500~700微克/毫升,半衰期(t1/2)為1.5小時,也就是說,糖適平在體內的代謝和排泄較快。血漿蛋白結合率為99%。在體內代謝完全,大部分代謝產物經膽道系統隨糞便排出體外。糖適平主要用于單純飲食治療尚不能控制的2型糖尿病,特別適用于老年糖尿病患者。
腎臟在排出體內的藥物方面起著重要作用。因此,口服藥物或胰島素的降糖作用會因為藥物保持在血液內的時間變長而增大。在這種情況下,患者可能為了控制血糖而需要減少用藥量。可以對血液樣本和尿收集進行化驗室測試,來測量腎臟的功能是否正常。
與降低腎臟功能關系最密切的口服藥物是二甲雙胍降糖片,因為在腎功能降低時,它增加患乳酸酸中毒癥的風險。其他口服降糖藥如磺脲類藥物在腎功能受損的情況下服用,則更容易發生低血糖。
糖適平也屬于磺脲類藥物,降糖機制與其他磺脲類降糖藥類似。但糖適平作用溫和,大約只有5%經腎臟排泄,因此受腎功能變化的影響較小,可用于輕、中度腎功能損害患者。還有研究認為糖適平除了降糖外,還可降低尿酯的排出率,降低尿中B2微球蛋白含量,從而起到保護腎臟作用。所以,腎臟輕、中度受損對服用糖適平影響不大。如果患者同時在服用其他藥物的情況下,某些藥物也會減慢腎臟排出降糖藥物的功能,所以要相信你的醫生并將你的所有情況告訴你的醫生。
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