答:
來曲唑作為可逆性結(jié)合的芳香化酶抑制劑,通過抑制外周和
腫瘤組織中的芳香化酶,有效降低血漿雌激素水平,從而去除對激素敏感腫瘤的刺激。約有1/3上的
乳腺癌依賴于雌激素的刺激而繼續(xù)發(fā)展。在絕經(jīng)前婦女的雌激素主要來源于卵巢,而絕經(jīng)后婦女雌激素則主要由腎上腺、脂肪、肌肉、肝臟產(chǎn)生的雄激素經(jīng)芳香化酶轉(zhuǎn)化而來(芳香化酶是細胞色素酶系的1種,由血紅蛋白和黃體蛋白構(gòu)成,廣泛存在于卵巢、肝臟、肌肉、脂肪和乳腺癌細胞中,能將雄激素的A環(huán)芳香化,脫去19位的碳原子并將1位的羰基轉(zhuǎn)化為羥基,這樣就將催化雄烯二酮和睪酮等雄激素轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇,后兩者即為絕經(jīng)后女性雌激素的主要來源,芳香化酶參與此過程的最后一步,也是此過程的關(guān)鍵酶和限速酶)。因而對絕經(jīng)后婦女而言,通過抑制芳香化酶,即可減少體內(nèi)雌激素產(chǎn)生,從而達到治療乳腺癌的目的。類固醇分子的芳香化是雌激素生物合成過程中的最后步驟,選擇性芳香化酶抵制劑是能夠作用于雌激素生物合成最終階段的內(nèi)分泌治療藥物,不干擾其他固醇類激素的合成,所以能更好地針對目標,在作用和療效上有更好的選擇性。