法安明 注射液
Fragmin        
     

制造商
法瑪西亞普強
 
 
性狀   
本藥是一種抗血栓形成劑，含有達肝素鈉（低分子量肝素鈉）以及非活性成分如氯化鈉或注射用水。 
 
藥理作用   
達肝素鈉是從豬腸粘膜制備的肝素鈉通過可控亞硝酸解聚作用而生產的。其平均相對分子質量為5000。達肝素鈉的抗血栓形成作用通過抗凝血酶而加強抑制凝血因子Xa和凝血酶。達肝素鈉加強抑制凝血因子Xa的能力，相對大于延長凝血時間的能力。達肝素鈉對血小板功能和血小板粘附性的影響比肝素小，因而對初級階段止血只有很小的作用。盡管如此，達肝素鈉的某些抗血栓形成的特性被認為是通過對血管壁或纖維蛋白溶解系統的作用而形成的。 
 
藥代動力學   
靜脈注射后的半衰期為2小時，皮下注射后為3-4小時。皮下注射后的生物利用率約為90% ；藥物動力學基本上是非劑量依賴性的。 
 
適應癥   
急性深靜脈血栓的治療。急性腎功能衰竭或慢性腎功能不全者進行血液透析和血液過濾期間防止體外循環系統中發生凝血。不穩定型冠心病，如不穩定型心絞痛和非Q-波型心肌梗塞。預防與手術有關的血栓形成。 
 
用法用量   
急性深靜脈血栓的治療 既可以皮下注射每日1次，也可每日2次。每日一次用法 ：200 iu/kg體重，每日1次皮下注射，不需要監測抗凝血作用，每日總量不超過18000 iu。每日二次用法 ：100 iu/kg體重，皮下注射每日2次，該劑量適用于出血危險較高的患者。
通常治療中無需要監測、但可進行功能性抗-Xa測定。皮下注射后3-4小時取血樣，可測得最高血漿濃度。推薦的血漿濃度范圍為0.5-1 iu抗-Xa/mL。用本藥的同時可立即口服維生素K拮抗劑。本藥的治療應持續到凝血酶原復合物水平（因子II、VII、IX、X）降至治療水平。通常聯合治療至少需要5天。
血液透析和血液過濾期間預防凝血 慢性腎功能衰竭，患者無已知的出血危險 ：血液透析和血液過濾不超過4小時 ：劑量如下或靜脈快速注射5000 iu。血液透析和血液過濾超過4小時 ：靜脈快速注射30-40 iu/kg體重，繼以靜脈輸注10-15 iu/kg體重/hr。正常情況下，患者進行長期血液透析應用本藥時，需要調整劑量的次數很少，因而檢測抗-Xa濃度的次數也很少。給予的劑量通常使血漿濃度保持在0.5-1 iu抗-Xa/mL的范圍內。
急性腎功能衰竭，患者有高度出血危險 ：靜脈快速注射5-10 iu/kg體重，繼以靜脈輸注4-5 iu/kg體重/hr。進行急性血液透析的患者治療間歇較短，應對抗-Xa濃度進行全面監測。血漿濃度應保持在0.2-0.4 iu抗-Xa/mL的范圍內。
不穩定型冠心病 皮下注射120 iu/kg體重，每日2次，最大劑量為10000 iu/12小時。至少治療6天，可根據病情酌情延長用藥時間，推薦同時使用低劑量乙酰水楊酸。
預防與手術有關的血栓形成 伴有血栓栓塞并發癥危險的大手術 ：術前1-2小時皮下注射2500 iu，術后每天早晨皮下注射2500 iu，直至患者可活動，一般需5-7天或更長。
具有其它危險因素的大手術和矯形手術 ：術前晚間皮下注射5000 iu，術后每晚皮下注射5000 iu，治療須持續到患者可活動為止，一般需5-7天或更長。另外，也可術前1-2小時皮下注射2500 iu，術后8-12小時皮下注射2500 iu，然后每日早皮下注射5000 iu。 

 
不良反應   
特別在大劑量時，可能引起出血，常見報道的副作用是注射部位皮下血靜腫。罕見血小板減少癥、皮膚壞死、過敏反應和出血。曾觀察到肝轉氨酶（AST、ALT）一過性輕度至中等度升高。少見于過敏樣反應。 

 
禁忌癥   
對本藥過敏。急性胃十二指腸潰瘍和腦出血。嚴重凝血疾患。膿毒性心內膜炎。中樞神經系統、眼及耳受傷或手術。用達肝素鈉時體外血小板聚集試驗結果陽性的血小板減少癥病人。治療急性深靜脈血栓形成時伴用局部麻醉。 
 
警告   
各種低分子質量肝素的特性不同，推薦的劑量也不同，因此需要特別小心，并必須遵守各種特定產品的使用方法。不可經肌肉內途徑給藥。 
 
注意事項   
對于血小板減少癥和血小板缺陷、嚴重肝及腎功能不全、未控制的高血壓、高血壓性或糖尿病性視網膜病以及已知對肝素及/或低分子質量肝素過敏者，建議慎用此藥。對新近手術的病人應用大劑量本藥治療時，也應小心。達肝素鈉對于凝血時間，例如APTT（部分凝血酶原時間）或凝血酶時間。只有輕微的延長作用。建議用抗Xa方法作為實驗室監測。延長APTT而增加劑量，可能引起用藥過量和出血。
應用本藥進行慢性血液透析的病人通常只需要少數幾次劑量調整，所以只需要少數幾次檢查抗Xa濃度即可。進行急性血液透析的病人的治療間歇較短，應接受抗Xa濃度的全面監測。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
曾在孕婦中測定過本藥，沒有見到對妊娠過程以及對胎兒和新生兒健康的有害影響。但在妊娠期間不應該使用含防腐劑的注射液，因為它含有苯甲醇，后者可能通過胎盤。必須記住，如在分娩或剖腹產前給予苯甲醇，這對早產兒有潛在的毒性。尚無資料證明達肝素鈉是否進入母乳。 
 
藥物相互作用   
同時應用對止血有影響的藥物，例如乙酰水楊酸、非類固醇抗炎藥、維生素K拮抗劑及葡聚糖，可能加強本藥的抗凝作用。 
 
藥物過量   
魚精蛋白可抑制達肝素鈉引起的抗凝作用。所引起的凝血時間的延長可被完全抵消，但抗Xa活性只抵消約25-50%，每1 mg魚精蛋白可抑制100 IU抗Xa的達肝素鈉的作用。魚精蛋白本身對初級階段止血有抑制作用，所以只能在緊急情況下應用。 

 
用藥須知   
本藥可加于玻璃輸液瓶或塑料容器裝的等滲氯化鈉或等滲葡萄糖輸注液，該溶液應在12小時內使用。本藥和其它產品的相容性尚未調查。 
 
貯藏/有效期   
可在最高30°C的室溫下存放。小瓶裝的含防腐劑的法安明溶液應在第一次打開小瓶后14天內使用，過期不可再用。 
 

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