康忻片主要成分為富馬酸比索洛爾。比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10 mg劑量的比索洛爾與每天100 mg阿替洛爾,100 mg美托洛爾或160 mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力作用效應(yīng)。口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
通常每日1次,每次1片(5 mg富馬酸比索洛爾)。輕度高血壓患者可以從?片(2.5 mg富馬酸比索洛爾)開始治療。如果效果均不明顯,劑量可增至每口1次,每次2片(10 mg富馬酸比索洛爾)。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個體情況進行調(diào)整,應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。如需停藥時,應(yīng)逐漸停用,不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。肝、腎功能不全者 :輕-中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎衰(肌酐清除率<20 mL/分)和嚴重肝功能異常的患者,每日劑量不得超過10 mg(2片)。腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少,但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。
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