導(dǎo)讀:
維康達(dá)替吉奧膠囊是一種治療
胃癌的新藥,是復(fù)方藥劑。用維康達(dá)替吉奧膠囊治療能比單純手術(shù)治療,能有效降低胃癌患者的死亡風(fēng)險(xiǎn),提高抗氧活性,減少藥物毒性,抑制
腫瘤增增殖的作用。
替吉奧膠囊主要用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ぐl(fā)揮抗腫瘤作用;而吉美嘧啶能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從替加氟釋放出來的5-Fu的分解代謝,提高血漿中的5-Fu的濃度,并延長有效藥物濃度的保持時(shí)間;奧替拉西可減少5-Fu對(duì)消化道粘膜的損害,抑制5-Fu的磷酸化,減少其對(duì)胃腸道的副作用。
替吉奧膠囊優(yōu)于其他胃癌藥物的顯著特點(diǎn)在于比單純的手術(shù)治療更能降低胃癌患者死亡風(fēng)險(xiǎn);能夠維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性;明顯減少藥物毒性;給藥方便等。
維康達(dá)對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型
肝癌、佐藤氏
肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、
大腸癌、
乳腺癌、肺癌、
胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外,維康達(dá)對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
維康達(dá)是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,增強(qiáng)了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使維康達(dá)口服后抗腫瘤作用增強(qiáng),但消化道毒性降低。
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