導(dǎo)讀：磷酸雌莫司汀，商品名艾去適，主要成分是磷酸雌莫司汀 ，為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。適應(yīng)癥是晚期前列腺癌，尤其為激素難治性的和在初始治療中已預(yù)示對單純激素療效差的患者。

    磷酸雌莫司汀膠囊是具有獨(dú)特雙重作用機(jī)制的抗腫瘤藥物，對治療晚期前列腺癌有效。

    其整個分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床不良反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素作用。通常治療劑量下艾去適幾乎不會產(chǎn)生骨髓抑制。艾去適對既往沒有接受藥物治療的患者和對常規(guī)激素治療無效的患者均有效。

    雌莫司汀磷酸鈉在腸和前列腺內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥，并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時(shí)。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前將進(jìn)一步代謝。

    服用磷酸雌莫司汀膠囊要注意的事項(xiàng)：

    1、糖耐量-由于糖耐量可能降低，當(dāng)接受艾去適治療時(shí)，糖尿病患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。
    2、血壓上升-由于可能出現(xiàn)高血壓，應(yīng)定期測量血壓。
    3、體液潴留-接受艾去適治療的患者有報(bào)道出現(xiàn)已存在的或初發(fā)的周圍性水腫加劇，充血性心臟疾病加劇；體液潴留還可能影響一些其他癥狀，如癲癇、偏頭痛或腎功能不全，因此需要仔細(xì)觀察。
    4、鈣/磷代謝一因?yàn)榘�去適可能影響鈣和磷代謝，故與高鈣血癥有關(guān)的骨代謝疾病患者應(yīng)慎用，腎功能不全的患者也應(yīng)慎用。
    5、前列腺癌及成骨性骨轉(zhuǎn)移的患者有低鈣血癥的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)密切監(jiān)測鈣水平。當(dāng)患者有肝功能損害時(shí)，艾去適可能代謝不良，應(yīng)慎用于此類患者。并應(yīng)定期檢查患者的肝功能。 

    磷酸雌莫司汀膠囊引起的不良反應(yīng)最常見的不良反應(yīng)包括男子女性化乳房和陽痿、惡心/嘔吐、體液潴留/水腫。最為嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括：血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心衰，罕見的為血管神經(jīng)性水腫。磷酸雌莫司汀膠囊應(yīng)慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是與雌激素治療相關(guān)時(shí)。也應(yīng)慎用于有腦血管及冠狀動脈疾病的患者。

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