導(dǎo)讀:康士得是非甾體類抗雄激素藥物,通過與雄激素受體結(jié)合產(chǎn)生無有效的基因表達,從而抑制了雄激素對腫瘤細胞的刺激,起到縮小前列腺腫瘤的目的臨床常用于晚期前列腺癌的治療。
我國
前列腺癌的發(fā)病率正呈明顯上升趨勢。而
康士得適用于各期前列腺癌,是主要治療方式。下面就為大家介紹康士得。
康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它激素的作用,它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺
腫瘤的萎縮。康士得是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。能與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為1周。在康士得的每日用量下,R)-異構(gòu)體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日1次的日服。康士得與血漿蛋白高度結(jié)合,并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
康士得一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng),包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化,它可隨睪丸切除術(shù)減輕。康士得也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶水平升高,黃疸)已經(jīng)在本品的臨床試驗中被觀察到,但少見嚴重變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用。這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系。
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