康士得-阻斷雄激素治療前列腺癌

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2010/4/29 10:35:00

　　近代，前列腺癌的發病率逐年上升，但真正通過手術徹底切除腫瘤者卻寥寥無幾，怎么辦呢？在有關前列腺癌的病因學說中，最被推崇的一種，便是性激素學說。即以睪酮為代表的雄激素，對前列腺發生了異乎尋常的刺激作用，加強了前列腺組織內上皮細胞的不正常生長過程，最終發展成癌癥。在此學說的基礎上，當今推出了治療前列腺癌的“殺手锏”，即全力阻斷雄激素療法。

　　所謂全力阻斷雄激素，指的是千方百計地“封殺”雄激素對前列腺的刺激，采取各種方法或藥物，把人體內的雄激素水平減到最低限度，甚至進入“零存在”狀態，或者大力對抗雄激素，讓其發揮“零作用”。

　　以下具體介紹全力阻斷雄激素的方法：

　　第一種方法是手術治療：主要是施行雙側睪丸切除術。將睪丸這個人體內生產雄激素的主要“工廠”搗毀掉，可以顯著地減少雄激素水平的代表物睪酮的數量。有報告說，雙側睪丸切除術后1~2日，血液中睪酮的水平，即可由500納克/分升下降到50納克/分升，效果很明顯。當然，雙側睪丸切除術后會帶來性欲減退、勃起功能障礙、精神疲憊、肌肉萎縮、貧血等不良反應，但是，比起癌癥威脅生命而言，這些不良反應就不足掛齒了。

　　第二種方法是藥物治療：可采用的阻斷雄激素藥物有如下三大類：

　　第一類：抗雄激素類。有如下幾種：

　　1. 比卡魯胺（商品名康士得） 也屬于非甾體類抗雄激素藥物。常用劑量為每次100毫克，一日1次，口服；或每次50毫克，一日2次口服。康士得的優點是無明顯肝臟損害，但仍有乳房增大、面色潮紅等不良反應。

　　2. 氟硝丁酰胺（商品名：氟他胺等）屬于非甾體類抗雄激素藥物。常用劑量為每次250毫克，一日3次，口服。主要不良反應是輕度肝臟損害，表現為氨基轉移酶升高，停藥后可恢復。此外，還偶有乳房增大、惡心、嘔吐等現象。

　　3. 酮康唑屬于抗真菌藥物。常用劑量為每次200～400毫克，一日3次，口服。也有類似于氟硝丁酰胺的不良反應。

　　4. 醋酸環丙孕酮屬于甾體類抗雄激素藥物。常用劑量為每次250毫克，一日1次，口服。

　　5. 氨基苯乙哌啶酮（氨基導眠能）能阻止腎上腺產生雄激素。常用劑量為每次100~300毫克，一日3次，口服。

　　第二類：黃體生成素釋放激素類。有如下幾種：

　　1. 醋酸亮丙瑞林（商品名抑那通、利普安等）此藥開始使用時，血液內睪酮反而會增加，但使用一階段以后，可以完全阻止睪丸生產睪酮。常用劑量為每次3.75毫克，每月1次，皮下注射。由于開始使用時睪酮反而增加，病人癥狀會一度加重，例如骨骼疼痛明顯，應加以注意。以后隨著睪酮分泌受到抑制，癥狀又會緩解。此類藥物價格昂貴。

　　2. 戈舍瑞林（商品名諾雷德）一般用于晚期前列腺癌病人。是生物膜微粒膠囊，常用劑量為每次3.6毫克，每月1次，采用注射植入的方式，種植于腹壁皮下組織內；或每次10.8毫克，每3個月1次，同樣方式植入腹壁皮下。偶有性功能減退、皮疹、潮紅等不良反應。同樣，此類藥物價格也十分昂貴。

　　第三類：雌激素類。有如下幾種：

　　1. 己烯雌酚（又稱乙酚）通過腦垂體的內分泌調節途徑，達到抑制雄激素的作用。常用劑量，每次1毫克，一日3次，口服。主要有心血管方面的不良反應，還有乳房增大、乳房脹痛、胃口不好、性欲減退等不良反應，所以目前已經較少應用。

　　2.溴醋己烷啡酚（又稱HL-286片）常用劑量為每次10毫克，一日3次，口服。心血管方面的不良反應較己烯雌酚為輕，但乳房增大、乳房脹痛、胃口不好、性欲減退等不良反應依然存在，目前使用者也日漸減少。

　　最后，有一個問題十分重要，由于目前國內多數前列腺癌病人失去了行根治性前列腺切除術的機會，所以仍以施行雙側睪丸切除術者為多。即使施行了雙側睪丸切除，僅僅是阻止了睪丸生產睪酮這一個環節，阻斷了體內占極大部分的雄激素，但來自雙側腎上腺生產的少量雄激素依然存在，問題并沒有徹底解決。因此在作完雙側睪丸切除術后，還得長期服用氟硝丁酰胺等抗雄激素藥物，有時甚至是終身服用，這對于全力阻斷雄激素來說，才能保證萬無一失。

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