朝暉先是一種專(zhuān)治前列腺瘤的特效藥,有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況,被上海市科學(xué)技術(shù)委員會(huì)評(píng)為上海市重點(diǎn)新產(chǎn)品。適應(yīng)于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期
前列腺癌的治療。朝暉先性?xún)r(jià)比較高,副作用小,療效顯著,不失為前列腺瘤患者的首選藥品,F(xiàn)如今,關(guān)愛(ài)男性健康已成為社會(huì)的焦點(diǎn),而本品就是一個(gè)典型例子。
朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng),在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-
比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
朝暉先屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其他內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺
腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。朝暉先是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。
朝暉先是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
朝暉先主要與黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療,也可單獨(dú)用于前列腺癌的早期治療。前列腺癌是目前男性中最常見(jiàn)的惡性腫瘤,在發(fā)病率上居第二位。目前臨床上的主要治療方法有手術(shù)去勢(shì)法、雌激素治療和黃體生成激素類(lèi)似物治療等方法。然而由于部分患者對(duì)激素治療的不應(yīng)性,常常在治療后18~24個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā),并且與后來(lái)的患者壽命相關(guān)。因此,尋找強(qiáng)效而更持久的治療藥物是非常必要的比卡魯胺是一個(gè)較新的非甾體抗雄激素藥物,朝暉先是一個(gè)純抗雄激素藥,作用特異性強(qiáng),口服有效,給藥方便,耐受性好,且有較長(zhǎng)的半衰期。
臨床研究表明,朝暉先與國(guó)外同類(lèi)產(chǎn)品生物等效,療效確切,但其價(jià)格卻比同類(lèi)進(jìn)口產(chǎn)品低很多,其性?xún)r(jià)比更高,對(duì)廣大的患者更有利。