近年來,
前列腺癌發(fā)病率逐年升高,就診者大部分是晚期患者。之前晚期前列腺癌的治療往往行睪丸切除術來抑制雄激素分泌,控制病情,但患者因此失去性腺和功能,
朝暉先的誕生及應用是替代手術的一種新選擇,能夠使患者保持性興趣,給予前列腺癌患者更加人性化的關懷。
晚期前列腺癌的治療方法主要有放療、內(nèi)分泌治療、全雄激素阻斷治療及核素治療。其中,內(nèi)分泌治療是治療前列腺癌的重要手段,在臨床上應用非常廣泛。人體血清中的雄激素來源于睪丸和腎上腺。前列腺組織內(nèi)的細胞對激素的依賴性各不相同,癌細胞大多依賴于雄激素,當體內(nèi)雄激素水平下降,癌細胞失去了雄激素這一環(huán)境,癌細胞即會死亡,這是內(nèi)分泌治療前列腺癌的核心所在。藥物朝暉先通過抑制雄激素的刺激,導致前列腺
腫瘤的萎縮而達到治療晚期前列腺癌的效果。因朝暉先耐受性好,療效明顯,在晚期前列腺癌的治療領域中大放異彩。
朝暉先的主要成份為
比卡魯胺,其化學名稱為(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 分子式:C18H14F4N2O4S 分子量:430.38。朝暉先適用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。
朝暉先的藥理作用
1、朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
2、朝暉先是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。
朝暉先的毒理研究
朝暉先是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響;颊呖梢苑判姆。
百濟藥師溫馨提醒,本品不能用于婦女和兒童。不能用于對本品過敏的病人。不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。