多靶標的新藥有希望用于晚期頑固性腎細胞癌

 

　

 

　　據在美國臨床腫瘤學會第41屆年會上提交的一項II期試驗資料，AG-013736一種實驗性多效酪氨酸激酶抑制劑，對頑固性晚期腎癌病人表現出了顯著的抗癌活性。

 

　　據美國加州大學的利尼（Brian Rini）說，晚期腎細胞癌病人對此藥的反應率好于現有已批準的任一種藥物。“腎癌的特征是von Hippel-Lindau腫瘤抑制基因失活，這導致了血管內生長因子（VEGF）和血小板源性生長因子（PDGF）的過度增生”，他解釋，AG-013736有效抑制了促進腎細胞癌生長和血管形成的VEGF受體1、2和PDGF-ß受體。

 

　　在這項單組多中心研究中，利尼和同事用AG-0137369（5mg，每天口服兩次）連續治療了52名轉移的腎細胞癌病人，直至疾病進展或出現無法接受的毒性。所有參試者在CT掃描上都有可測量的轉移性腎癌，而且一種細胞因子為主的治療失敗。大多數人都進行了腎切除術。平均隨訪一年后，24名病人（46%）至少對此藥有部分反應（腫瘤縮小30%或以上），另20人（38%）病情穩定。“總共84%的病人在開始AG-013736后腫瘤部分萎縮”，利尼說。而現有治療白介素-2和干擾素-α只有15%的病人有反應。

 

　　AG-013736的耐受性很好，毒性可以治療。最常見的副作用是高血壓，見于17人（33%），用標準降壓藥有效治療。另外有關的副作用多為輕到中度，包括疲勞(29%)、惡心(29%)、腹瀉(27%)、嘶啞(19%)、厭食(17%)和體重減輕（15%）。

 

　　綜上，利尼說本研究表明AG-013736對細胞因子頑固性轉移腎細胞癌病人有顯著的客觀反應率。

 

　　此藥由輝瑞公司研制，目前正在多種腫瘤（包括乳癌、黑色素瘤、甲狀腺癌和肺癌）中進行研究。

 

 

 

　

 

　

 

來源：路透社