強(qiáng)效精準(zhǔn)的第二代絡(luò)氨酸激酶抑制劑 
    有效治療產(chǎn)生耐藥的或不耐受的慢性髓性白血病患者 
    在對(duì)現(xiàn)有治療產(chǎn)生耐藥的或者不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性慢性髓性白血病患者中，達(dá)希納的緩解率可達(dá)49%

    不會(huì)出現(xiàn)使用格列衛(wèi)時(shí)出現(xiàn)的毒性反應(yīng)

    達(dá)希納是一種新型的靶向腫瘤治療藥物，它對(duì)那些產(chǎn)生格列衛(wèi)（伊馬替尼）耐藥或者不能耐受的慢性粒細(xì)胞白血病（CML）患者療效顯著。每天服用兩次，達(dá)希納（尼洛替尼）可以通過(guò)靶向性地作用于bcr-abl蛋白，來(lái)抑制含有異常染色體的癌細(xì)胞的產(chǎn)生。bcr-abl蛋白是由含有異常的費(fèi)城染色體的細(xì)胞產(chǎn)生的，在患有CML的患者中，這種蛋白質(zhì)被認(rèn)為是致癌白細(xì)胞過(guò)度增殖的一個(gè)重要因素。 

    慢性粒細(xì)胞白血病是四種最常見的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大約占15%。如果不治療，CML將在三到五年的時(shí)間里，從初期（慢性期）經(jīng)過(guò)一個(gè)過(guò)渡期（加速期）發(fā)展到急變期，從而迅速致命。而對(duì)于慢性粒細(xì)胞白血病患者，諾華公司2001年推出的格列衛(wèi)（Gleevec）具有很好的療效。該藥通過(guò)攻擊CML癌癥細(xì)胞中的異常蛋白質(zhì)bcr-abl來(lái)進(jìn)行治療的。但諾華認(rèn)為格列衛(wèi)還有改進(jìn)的空間，終于研制出格列衛(wèi)的更新產(chǎn)品——達(dá)希納（尼洛替尼，Tasgina）。達(dá)希納能更有效針對(duì)誘發(fā)癌癥的bcr-abl基因及其變異基因。

達(dá)希納（尼洛替尼）的作用機(jī)理 
    諾華公司基于對(duì)格列衛(wèi)（伊馬替尼）bcr-abl復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的了解，合理設(shè)計(jì)了一種針對(duì)bcr-abl耐藥突變的新型abl激酶抑制劑，在甲基哌啶部分加入新的結(jié)合基團(tuán)，同時(shí)保留一個(gè)酞胺藥效基團(tuán)以保持對(duì)G1u286和AsP381的H鍵相互作用。這就是達(dá)希納（尼洛替尼），是一種高親和力的以氨基嘧啶為基礎(chǔ)的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。體外研究顯示，能夠選擇性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列衛(wèi)耐藥突變細(xì)胞的增殖和發(fā)育能力。

達(dá)希納（尼洛替尼）的使用效果 
    采用達(dá)希納（尼洛替尼）治療對(duì)于大多數(shù)晚期CML患者都是有效的。對(duì)于加速期的患者，總體血液學(xué)反應(yīng)率（白細(xì)胞計(jì)數(shù)正常化）為72%，而細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)率（Ph染色體減少或消失）為48%。在急變期患者中，這兩種反應(yīng)率分別為39%和27%。 
    Ⅱ期臨床研究表明，達(dá)希納（尼洛替尼）對(duì)46%的具有格列衛(wèi)抗藥性的病人有效，且副作用更小，通常不會(huì)出現(xiàn)使用格列衛(wèi)治療時(shí)常見的毒性反應(yīng)（例如液體潴留、體表水腫、體重增加）。

達(dá)希納（尼洛替尼）的不良反應(yīng)
　　研究人員認(rèn)為，達(dá)希納（尼洛替尼）在總體上可以被很好地耐受。其常見的不良事件包括骨髓抑制、一過(guò)性血間接膽紅素升高癥和皮疹。此外，研究人員還觀察到，使用達(dá)希納通常不會(huì)出現(xiàn)格列衛(wèi)（伊馬替尼）治療時(shí)常見的毒性反應(yīng)（例如液體潴留、體表水腫、體重增加），或者極罕見的胸腔和心包積液。