導(dǎo)讀：留可然適用于霍奇金病 數(shù)種非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴細(xì)胞性白血病 瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥 晚期卵巢腺癌 對(duì)于部分乳腺癌病人也有明顯的療效

　　留可然中苯丁酸氮是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，由高度反應(yīng)的組成物產(chǎn)生烷基化作用。可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細(xì)胞毒作用，干擾 DNA 和 RNA 的功能。在常規(guī)劑量下，其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對(duì)增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感，特別對(duì) G1 期與 M 期的作用最強(qiáng)，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對(duì)淋巴細(xì)胞有一定的選擇性控制作用。作用方式大概是衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖，從而妨礙該細(xì)胞的復(fù)制。口服吸收完全，生物利用度大于 70% ，在 1 小時(shí)內(nèi)，肝臟可達(dá)最高的組織濃度。其代謝產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后 2 ～ 4 小時(shí)在血漿中達(dá)峰值，其血漿濃度與原形相當(dāng)，半衰期 1 ～ 2 小時(shí)，藥時(shí)曲線下面積大，具有雙功能烷化劑作用。 24 小時(shí)內(nèi) 60% 的藥物隨尿排出，其中 90% 為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲(chǔ)存于脂肪中，從而延長(zhǎng)本品的臨床作用時(shí)間。

　　留可然是一種較強(qiáng)的細(xì)胞毒類藥物，僅在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下方可用藥。外層無(wú)缺損的藥片無(wú)危險(xiǎn)性，但不可以分割留可然藥片。腎功能損害的病人：由于氮質(zhì)血癥增加骨髓抑制作用，用藥時(shí)在監(jiān)測(cè)上更應(yīng)加倍注意　肝功能損害的病人：留可然的代謝作用仍在研究當(dāng)中，對(duì)于明顯地有肝功能損害者，用藥劑量應(yīng)減少。突變和致癌作用：苯丁酸氮芥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。藥物交互作用：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone時(shí)需減少苯丁酸氮芥的劑量，因苯丁唑酮加強(qiáng)苯丁酸氮芥的毒性。妊娠期和哺乳期的應(yīng)用：對(duì)生育能力的作用：苯丁酸氮芥可能會(huì)抑制卵巢的功能，同時(shí)也有使用該藥后引起月經(jīng)異常、停經(jīng)的報(bào)告。致畸作用：與其它細(xì)胞毒類藥物一樣，留可然有潛在的致畸作用。在妊娠期間，特別是妊娠的首三個(gè)月應(yīng)盡可能避免使用苯丁氮芥哺乳期：接受留可然的母親不應(yīng)授乳。 　　副作用：最常見(jiàn)的副作用是骨髓抑制。其它不良反應(yīng)的報(bào)告包括：發(fā)熱、皮膚過(guò)敏、外周神經(jīng)病變、間質(zhì)性肺炎和無(wú)菌性膀胱炎。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：凡有嚴(yán)重骨髓抑制、感染者禁用，有痛風(fēng)病史、泌尿道結(jié)石者慎用留可然。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

TAG：留可然 霍奇金病 苯丁酸氮