導讀：骨轉移是引起惡性腫瘤患者疼痛的最常見原因,嚴重影響患者的生活質量。注射用唑來膦酸用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

　　在各種進展性惡性腫瘤中，如乳腺癌、前列腺癌和肺癌等實體瘤的晚期常發生骨轉移，可引起疼痛、病理性骨折、脊髓壓迫療和高鈣血癥。有文獻報道，65 ～ 75 乳腺癌或前列腺痛及30 ～4O 肺癌發生骨轉移 。注射用唑來膦酸是第三代異環型雙膦酸類藥物，與骨有高度親和力，并能被優先轉運到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細胞攝取，抑制破骨細胞對骨小梁的溶解和破壞，從而阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減輕疼痛及骨轉移所致的高鈣血癥。

　　國外大量臨床研究證明，唑來膦酸在改善癌癥骨轉移引起的并發癥如疼痛、病理性骨折、脊髓壓迫癥和高鈣血癥方面起到了較好的療效，提高了生存質量。

　　唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收，對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。

　　唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。

　　唑來膦酸不良反應本品最常見的不良反應是發熱，其他不良反應主要包括：

　　全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎；
　　消化系統：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；
　　心血管系統：低血壓；
　　血液和淋巴系統：貧血，低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少，血小板減少，全血細胞減少；
　　肌肉與骨骼：骨痛，關節痛，肌肉痛；
　　腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關）；
　　神經系統：失眠，焦慮，興奮，頭痛、嗜眠；
　　呼吸系統：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；
　　感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
　　代謝系統：厭食，體重下降，脫水；
　　其它：流感樣癥狀，注射部位出現紅腫，皮疹，瘙癢等。
　　
　　百濟藥師溫馨提醒：注射用唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24～48小時內自動消退。

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