【藥品名稱】
通用名稱：來曲唑片
商品名稱：芙瑞
英文名稱：Letrozol Tablets
漢語拼音：Laiquzuo Pian

【成份】
本品主要成份為：來曲唑，其化學名稱為：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。

【性狀】
本品為白色或類白色片。

【適應癥】
用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

【規(guī)格】
2.5mg

【用法用量】
口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。

【不良反應】
骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

【禁忌】
對本品及其輔料過敏者禁用。絕經(jīng)前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

【注意事項】
1.本品應用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。
3.特殊的群體：
少兒、老人和人種：
在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數(shù)變化。
來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。
腎功能不全者：
對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。
肝功能不全者：
對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
4.運動員慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年患者用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】
用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯著的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗。

【藥物過量】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。

【藥代動力學】
來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質(zhì)結合率低，有較大的分布容積。本品代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

【貯藏】
密封保存。

【包裝】
鋁塑，10片/板/盒。

【有效期】
36個月

【執(zhí)行標準】
WS1-(X-087)-2005Z

【批準文號】
國藥準字H19991001

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

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