導(dǎo)讀:塞萊得的通用名為巴柳氮鈉顆粒。塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的主要成分是巴柳氮鈉,適用于治療輕至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎,以及各種久治不愈的炎癥性腸炎。
塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)口服后全身吸收很少,達峰時間為1-2小時,絕對生物利用度未確定,由于巴柳氮鈉血漿濃度的相對時間曲線存在較大的個體差異,因此半衰期無法確定。大多數(shù)受試者服藥4小時后血中已測不到原形藥物;絕大部分巴柳氮鈉在結(jié)腸經(jīng)結(jié)腸細菌偶氮還原酶作用裂解成活性代謝物5-氨基水楊酸(5-ASA)及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結(jié)合率≥99%。大約有45%的5-ASA由糞排泄,35%由尿排泄;約72%的4-ABA由糞排泄,19%由尿排泄。連續(xù)服藥3天,未見蓄積現(xiàn)象。
塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的藥理毒理知識:
1. 塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的藥理作用:巴柳氮鈉是一種前體藥物,口服后以原藥到達結(jié)腸,在結(jié)腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(療效活性成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。
2. 塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的毒理研究:
(1)遺傳毒性:巴柳氮鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性,中國倉鼠肺細胞(CH V79/HGPRT)基因突變試驗結(jié)果為陽性。
塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結(jié)果為陰性,人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性。
(2)塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時,對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
(3)塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)的致癌作用:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天,連續(xù)給藥2年,未見致癌作用。
百濟藥師溫馨提醒:服塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)期間出現(xiàn)任何不適,立即停藥,到醫(yī)院就診。
使用任何藥物之前,都應(yīng)該對藥物有一個全面的了解。如果您想了解“塞萊得(巴柳氮鈉顆粒)”的具體用藥注意事項,詳情請咨詢百濟藥師,請撥打全國免費熱線:400—101—6868。