莎爾福為土黃色圓形(0.25g)或橢圓形(0.5g)腸溶衣片,除去包衣后顯淺棕色。莎爾福(美沙拉秦腸溶片)用于潰瘍性結腸炎的急性發作和維持治療,克羅恩病急性發作。
莎爾福為土黃色圓形(0.25g)或橢圓形(0.5g)腸溶衣片,除去包衣后顯淺棕色。莎爾福(美沙拉秦腸溶片)用于潰瘍性結腸炎的急性發作和維持治療,克羅恩病急性發作。每次服用時,應在早、中、晚餐前1小時,并整片用足夠的水送服。用片劑治療時,為獲得較好的效果。
莎爾福藥理作用:美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化,來改善結腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。人鼠長期毒性實驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg•d)和中劑量(240mg/kg•d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg•d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動物研究表明,美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
潰瘍性結腸炎,在近10年中悄悄風行起來,這是一種在白種人中高發的疾病,而現在正在亞洲蔓延。百濟藥師表示,亞洲人生活方式的西化,飲食方面的改變,如更多的使用油炸食物和甜食等,是導致潰瘍性結腸炎高發的主要原因。以結腸粘膜廣泛潰瘍為特征的結腸炎癥,稱為潰瘍性結腸炎。莎爾福(美沙拉秦腸溶片)常用于潰瘍性結腸炎的急性發作和維持治療,克羅恩病急性發作治療。
潰瘍性結腸炎其發病機制迄今尚未明確,當前認為與炎癥介質的作用、免疫機制及遺傳因素等有關。治療潰瘍性結腸炎目前尚無特效藥物,主要藥物有5一氨基水楊酸,SASP、腎上腺皮質激素等。激素長期應用副作用大,一般僅用于重型病人。故5氨基水楊酸,SASP已成為治療輕、中度潰瘍性結腸炎的主要用藥。
莎爾福具有抗炎,較強的抗氧化作用,由于氧化損傷是炎癥發生發展的一個明確因素,近來較多的炎癥性疾病應用莎爾福進行治療,莎爾福在治療中都取得了良好的療效,莎爾福機制可能與調節內皮細胞一氧化氮含量,抑制超氧化陰離子的產生,減少自由基,免疫調節,抑制炎癥細胞趨化等有關。
莎爾福與下列藥物同時使用,可能發生相互作用。抗凝血藥:可能加強抗凝血藥的作用(增加胃腸道的出血傾向);糖皮質激素:可能增加胃的不良反應;磺脲類藥物:可能加劇低血糖效應;甲氨碟呤:可能增加甲氨碟呤的毒性;丙磺舒和苯磺唑酮:可能降低排尿酸作用;安體舒通和速尿:可能減弱利尿作用;利福平:可能減弱抗結核作用。