導(dǎo)讀:隨著人們飲食不規(guī)律,現(xiàn)在患上
結(jié)腸炎的朋友們也是越來(lái)越多了。結(jié)腸炎患者的癥狀為大量便血、
便秘。大便秘結(jié)4-5日排便一次,甚則不吃瀉藥不能通便;
腹瀉、腹痛。患者需及時(shí)治療。
巴柳氮鈉顆粒對(duì)結(jié)腸炎有一定的治療作用,那么,巴柳氮鈉顆粒有什么藥理作用嗎?
巴柳氮鈉顆粒有什么藥理作用嗎?
巴柳氮鈉是一種前提藥物,口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸,在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(療效活性成分)和4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸,5-氨基水楊酸可能是通過(guò)阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。毒理研究:遺傳毒性:巴柳氮鈉Aimes試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CH V79/HGPRT)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸Aimes試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變實(shí)驗(yàn)為陰性,人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸Aimes試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變實(shí)驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí),對(duì)其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。致癌作用:大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天,連續(xù)給藥2年,未見(jiàn)致癌作用。
巴柳氮鈉的藥代動(dòng)力學(xué)如下:巴柳氮鈉口服后全身吸收很少,達(dá)峰時(shí)間為1-2小時(shí),絕對(duì)生物利用度為確定,由于巴柳氮鈉血漿濃度的相對(duì)時(shí)間曲線存在較大的個(gè)體差異,因此半衰期無(wú)法確定,大多數(shù)受試者服藥4小時(shí)候血中已測(cè)不到原形藥物;絕大部分巴柳氮鈉在結(jié)腸經(jīng)結(jié)腸細(xì)菌偶氮還原酶作用裂解稱(chēng)活性代謝五5-氨基水楊酸(5-ASA)及4-氨基苯甲酰-?-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結(jié)合率大于等于99%。大約有45%的5-ASA由糞排泄,35%由尿排泄,約72%的4-ABA由糞排泄,19%由尿排泄。連續(xù)服藥3天,未見(jiàn)蓄積
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