普托平用于治療胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎和卓-艾綜合征等。普托平對(duì)基礎(chǔ)胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明顯的抑制作用,其抑制作用明顯優(yōu)于H2受體阻滯劑。一次口服30mg,可維持作用24小時(shí)。普托平對(duì)胃蛋白酶有輕中度抑制作用。可使血清胃泌素的分泌增加。對(duì)幽門螺桿菌(Hp)有抑制作用。單用普托平雖然對(duì)Hp無(wú)根除作用,但與抗生素聯(lián)合應(yīng)用可明顯提高Hp的根除率。
普托平在口腔內(nèi)崩解,但藥物成分不經(jīng)口腔黏膜吸收,因此需唾液或水送服。胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾綜合征 :通常成人每日1次,口服普托平30 mg。胃潰瘍和吻合口潰瘍,連續(xù)服用8周,十二指腸潰瘍需連續(xù)服用6周;反流性食管炎:通常成人 每日1次,口服普托平30 mg ,連續(xù)服用8周。對(duì)反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食管炎的維持治療,每日1次,口服15 mg,如癥狀緩解不明顯可加量至30 mg;對(duì)于反流性食管炎的維持治療,只有在15 mg治療效果不佳或治療期間復(fù)發(fā)時(shí)才改為30 mg口服。
普托平中蘭索拉唑吸收迅速,平均達(dá)峰濃度時(shí)間約在服藥后1.7小時(shí)。1次口服蘭索拉唑15~60mg,達(dá)峰濃度和藥-時(shí)曲線下面積(AUC)均與劑量成正比。蘭索拉唑多劑服藥后在體內(nèi)不積蓄、不改變藥代動(dòng)力學(xué)。相對(duì)生物利用度逾80%。在健康人體內(nèi),平均血漿T1/2為1.5(±1.0)小時(shí)。蘭索拉唑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。血漿蛋白結(jié)合在0.05~5.0μg/ml濃度范圍內(nèi)是恒速的。
蘭索拉唑由肝臟廣泛代謝。在血漿可定量測(cè)定出2種代謝物(蘭索拉唑的羥基亞磺酰和砜衍生物)。這些代謝物幾乎無(wú)抗分泌活性。蘭索拉唑被認(rèn)為在壁細(xì)胞小管內(nèi)轉(zhuǎn)成抑制(H+,K+)-ATP酶分泌酸的活性成分,而不存在于全身性血液循環(huán)。蘭索拉唑的血漿消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持續(xù)時(shí)間。因而,蘭索拉唑血漿消除T1/2不到2小時(shí),而抑酸作用持續(xù)24小時(shí)以上。普托平單劑口服后,以原型在尿中排泄。在一研究中,單劑口服14C-蘭索拉唑,約口服的1/3放射物在尿中分泌,2/3在糞便中發(fā)現(xiàn)。此意味著蘭索拉唑代謝物有2個(gè)明顯不同的代謝途徑。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,普托平用藥須注意以下事項(xiàng):
1、禁用于普托平過(guò)敏者。
2、普托平慎用于肝功能不全,妊娠、哺乳期婦女以及老年患者。
3、與安定、苯妥英鈉合用時(shí),注意調(diào)整普托平劑量,并仔細(xì)觀察其反應(yīng)。
4、使用普托平有可能掩蓋胃癌癥狀,應(yīng)在排除惡性腫瘤的基礎(chǔ)上使用。
5、普托平不宜用于維持治療。
6、尚未確立對(duì)小兒用藥的安全性(經(jīng)驗(yàn)尚不足)。