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鹽酸美金剛緩釋膠囊(福美澤)功效與作用: 【福美澤適應癥】 治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。 【福美澤藥物相互作用】 (1)使尿液呈堿性的藥物 在堿性尿液(pH8)條件下,美金剛的清除大約會降低80%。因此,改變尿液的pH使其呈堿性條件,可導致藥物蓄積并可能增加不良反應。飲食、藥物(如:碳酸酐酶抑制劑,碳酸氫鈉)和患者的臨床狀態(如:腎小管性酸中毒或嚴重尿路感染)都可改變尿液pH。因此,在這些條件下使用美金剛應謹慎。 (2)與其他天冬氨酸(NMDA)拮抗劑合用 尚未對鹽酸美金剛緩釋膠囊與其他天冬氨酸拮抗劑(如:金剛烷胺、氯胺酮和右美沙芬)合并用藥進行系統性評估,因此,聯合使用時應謹慎。 (3)與膽堿酯酶抑制劑合用 福美澤與乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑鹽酸多奈哌齊合用,不會影響任一化合物的藥代動力學。此外,美金剛不會影響多奈哌齊的AChE抑制作用。在一項為期24周的中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者對照臨床研究中,美金剛速釋制劑和多奈哌齊聯合使用與單用多奈哌齊觀察到的不良反應是相似的。 (4)美金剛對其他藥物代謝的影響 采用CYP450酶標記底物(CYP1A2,-2A6,-2C9,-2D6,-2E1,-3A4)的體外研究顯示:美金剛對這些酶具有較小的抑制作用。此外,體外研究表明:超過與療效相關的濃度,美金剛不會誘導細胞色素P450酶系CYP1A2,-2C9,-2E1和-3A4/5。預測通過這些酶代謝的藥物與美金剛無藥代動力學相互作用。 藥代動力學研究評估了美金剛與華法林和安非他酮的潛在藥物相互作用。美金剛不會影響CYP2B6底物安非他酮或其代謝產物羥基安非他酮的藥代動力學。此外,福美澤也不會影響華法林的藥代動力學和藥效學(通過評估凝血酶原INR)。 (5)其他藥物對美金剛的影響 美金剛主要經腎臟消除,預測那些CYP450系底物和或抑制劑藥物都不會改變福美澤的代謝。 (6)經腎消除的藥物 由于美金剛部分經腎小管分泌,福美澤與應用相同腎臟陽離子系統消除的藥物(包括:氫氯噻嗪、氨苯喋啶、二甲雙胍、西咪替丁、雷尼替丁、奎尼丁和尼古丁)合用,可能會潛在導致兩物質的血藥濃度改變。然而,美金剛與氫氯噻嗪氨苯喋啶合用,既不影響美金剛的生物利用度也不影響氨苯喋啶的生物利用度,而氫氯噻嗪的生物利用度將下降20%。此外,美金剛與降血糖藥物(格列本脲鹽酸二甲雙胍)聯合使用,不會影響美金剛、格列苯脲和二甲雙胍的藥代動力學。而且,美金剛不會改變格列本脲二甲雙胍的降糖作用,表明兩者間不存在藥效學相互作用。 (7)血漿蛋白結合率較高的藥物 由于美金剛的血漿蛋白結合率低(45%),不太可能與血漿蛋白結合率較高的藥物發生相互作用,如:地高辛和華法林。 |