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普吉華(僅限援助使用)(普拉替尼膠囊)作用

全場正品

藥品名稱：普吉華(僅限援助使用)
藥品通用名：普拉替尼膠囊
普吉華(僅限援助使用)規(guī)格：100mg*120粒
普吉華(僅限援助使用)單位：盒
普吉華(僅限援助使用)價格

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普拉替尼膠囊(普吉華(僅限援助使用))功效與作用：

【普吉華(僅限援助使用)適應(yīng)癥】
普吉華(僅限援助使用)用于既往接受過含鉑化療的轉(zhuǎn)染重排(RET)基因融合陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者的治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)RET基因融合NS陽性晚期的研究的結(jié)果給予的附條件批準(zhǔn)。該適應(yīng)癥的完全批準(zhǔn)將取決于正在進(jìn)行的確證性試驗(yàn)的臨床獲益。(參見臨床試驗(yàn))。
【普吉華(僅限援助使用)藥理作用】
藥理作用
普拉替尼/為受體酪氨酸激酶RET（RearrangedduringTransfection）抑制劑，可選擇性抑制RET激酶活性，可劑量依賴性抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表達(dá)RET（野生型和多種突變型）的細(xì)胞增殖。

在重組酶活性`抑制試驗(yàn)中，普拉替尼對野生型RET、RETV804L、RETV804M、RETM918T、CCDC6-RET酶活性抑制作用的IC50均小于0.5nM；對RET的活性抑制約為對KDR活性抑制的80倍，約為對FGFR1活性抑制的25倍。

在表達(dá)RET的Ba/F3細(xì)胞中，普拉替尼可劑量依賴性抑制RET的自磷酸化（IC50為5.0nM）；抑制表達(dá)RET野生型、RETV804L、RETV804M、RETV804E的Ba/F胞增殖的IC50分別為16.5nM、15.3nM、4.6nM、21.9nM。普拉替尼對不表達(dá)RET的Ba/F3細(xì)胞增殖的抑制作用IC50為1873.1nM，約為表達(dá)RET的Ba/F3細(xì)胞的110倍。

在表達(dá)RETC634W突變的TT細(xì)胞、RETM918T突變的MZ-CRC-1細(xì)胞、(CCDC6)-RET融合的LC2/ad細(xì)胞中，普拉替尼可劑量依賴性地抑制RET及其下游分子磷酸化，劑量依賴性地下調(diào)RET-Shc-ERK信號通路調(diào)節(jié)基因DUSP6和SPRY4，可有效抑制TT細(xì)胞、MZ-CRC-1細(xì)胞和LC2/ad細(xì)胞的增殖，相應(yīng)的IC50分別為15.4nM、4.2nM和3.7nM。普拉替尼抑制人胃癌細(xì)胞系KatoIII中FGFR2磷酸化的IC50為201nM，抑制人紅白血病細(xì)胞系TF-1細(xì)胞中JAK2激酶活性的IC50為58nM，抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞系HUE細(xì)胞中VEGFR2磷酸化的IC50為70nM。

毒理研究
遺傳毒性：
普拉替尼Ames試驗(yàn)、人淋巴母細(xì)胞胸苷激酶6（TK6）細(xì)胞體外微核試驗(yàn)、大鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：
普拉替尼未開展生育力和早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)。在大鼠重復(fù)給藥4周（10、20、30、75mg/kg，每天經(jīng)口給藥一次）毒性試驗(yàn)中，75mg/kg劑量組（以暴露量計(jì)，約為人推薦劑量400mg/kg的5倍）試驗(yàn)動物可見卵巢礦化；在大鼠13周（5、10、20mg/kg，每天經(jīng)口給藥一次）重^復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，20mg/kg（以暴露量計(jì)，約為人推薦劑量400mg/kg的2倍）劑量組試驗(yàn)動物可見睪丸腎小管變性/萎縮伴繼發(fā)性細(xì)胞碎片和附睪管腔內(nèi)精子減少、卵巢黃體變性。在猴13周重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，各劑量組（2、5、10mg/kg，每天經(jīng)口給藥一次；以暴露量計(jì)，高劑量約為人推薦劑量400mg/kg的1倍）未觀察到生殖器官異常。

在大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，每天經(jīng)口給予普拉替尼（5、10、20、30mg/kg），5mg/kg劑量組（以暴露量計(jì)，約為人推薦劑量400mg/kg的0.2倍）和10mg/kg劑量組（以暴露量計(jì)，約為人推薦劑量400mg/kg的0.5倍）可見胎仔多個內(nèi)臟畸形（腎臟和輸尿管缺失、子宮角缺失或狹窄、睪丸或腎臟錯位、食管后主動脈弓和/或輸尿管部分狹窄）和骨骼畸形（椎體異常伴或不伴相關(guān)肋骨異常，以及肋骨、肋軟骨和椎體中心異常），腎乳頭未發(fā)育和/或輸尿管擴(kuò)張以及腎臟變小，第13肋骨骨化減少的變異發(fā)生率增加；10mg/kg劑量組著床后丟失率輕微升高；20mg/kg（以暴露量計(jì)，約為人推薦劑量400mg/kg的1.5倍）及以上劑量組著床后丟失（早期吸收胎）率為100％。母體系統(tǒng)毒性的未見不良反應(yīng)劑量（NOAEL）為30mg/kg，未確定胚胎/胎仔發(fā)育毒性的NOAEL。

致癌性
普拉替尼未開展致癌性試驗(yàn)。