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康邁瑞(替格瑞洛片)作用

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藥品名稱：康邁瑞
藥品通用名：替格瑞洛片
康邁瑞規格：90mg*15片*2板
康邁瑞單位：盒
康邁瑞價格

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替格瑞洛片(康邁瑞)功效與作用：

【康邁瑞適應癥】
替格瑞洛與阿司匹林合用，用于急性冠脈綜合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一種動脈粥樣硬化血栓形成事件高危因素(見臨床試驗PEGASUS研究)的患者，降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的發生率。
至少在ACS發病后最初12個月內，替格瑞洛的療效優于氯吡格雷。
在ACS患者中，對替格瑞洛與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。
【康邁瑞藥物相互作用】
替格瑞洛主要為CYP3A4底物和CYP3A4弱抑制劑。替格瑞洛還是一種糖蛋白(P-gp)底物和一種弱的P-gp抑制劑，并且可能會增加P-gp底物的暴露量。
其他藥物對替格瑞洛的影響：
經CYP3A4代謝的藥品
CYP3A抑制劑：
?CYP3A4強效抑制劑-合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.4倍和7.3倍，活性代謝產物的Cmax和AUC分別下降89％和56％；預期其它CYP3A4的強抑制劑(克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)也會有相似的影響，因此應避免替格瑞洛與CYP3A強效抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等)聯合使用(見[禁忌]和[藥代動力學])。
?CYP3A4中度抑制劑-地爾硫卓與替格瑞洛合用會使替格瑞洛的Cmax增加69％，AUC增加至原來的2.7倍，而使活性代謝產物的Cmax下降38％，AUC不變。替格瑞洛對地爾硫卓的血藥濃度水平無影響。其他CYP3A4中度抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素和氟康唑)預期會有相似的影響，可與替格瑞洛合用。
CYP3A誘導劑：
合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低73％和86％，活性代謝產物的Cmax未發生改變，AUC降低46％。預期其它CYP3A4誘導劑(如苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)也會降低替格瑞洛的暴露。替格瑞洛與強效CYP3A誘導劑合并用藥可能會降低替格瑞洛的暴露量與療效，因此，不鼓勵將這些藥物與替格瑞洛合并使用。
阿司匹林：與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時，會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效。
環孢霉素(P-gp及CYP3A抑制劑)
合并使用環孢霉素(600mg)和替格瑞洛，可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.3倍和2.8倍。合用環孢霉素后，替格瑞洛活性代謝物的AUC升高了32％、Cmax降低15％。
尚無替格瑞洛與其它強效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑和中效CYP3A4抑制劑(例如維拉帕米、奎尼丁)聯合用藥可能增加替格瑞洛暴露的數據。如果無法避免聯合用藥，則用藥時應謹慎(參見[注意事項])。
其它：
臨床藥理學相互作用研究顯示，替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時，與替格瑞洛單獨用藥相比，對替格瑞洛或其活性代謝產物的PK、ADP誘導的血小板聚集沒有任何影響。如出現臨床指征，對于可改變止血效果的藥物，與替格瑞洛聯合應用時應謹慎。
在每日大量飲用葡萄柚汁(3x200ml)后，觀察到替格瑞洛的暴露量增加2倍，對于大多數患者而言，預期此種程度的暴露量增加并不具有臨床意義。
替格瑞洛對其它藥物的影響：
由CYP3A4代謝的藥物
?辛伐他汀：因為通過CYP3A4代謝，替格瑞洛可使其血清濃度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81％、AUC增加56％，辛伐他汀酸的Cmax增加64％、AUC增加52％，有些患者會增加至2～3倍。替格瑞洛與劑量超過40mg/日的辛伐他汀合并給藥可引發辛伐他汀不良反應，應與潛在獲益之間進行權衡。辛伐他汀對替格瑞洛的血漿濃度無影響。替格瑞洛可能對洛伐他汀有相似的影響，但預期對其他他汀類藥物無臨床顯著性影響。在與替格瑞洛合用時，辛伐他汀、洛伐他汀的給藥劑量不得大于40mg。
?阿托伐他汀：阿托伐他汀和替格瑞洛聯合用藥，可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23％、AUC增加36％。所有阿托伐他汀酸代謝產物的AUC和Cmax也會出現類似增加。考慮這些增加沒有臨床顯著意義。
?不能排除對其他CYP3A4代謝他汀類藥物也有相似的影響。PLATO研究中替格瑞洛組患者接受了很多他汀類藥物，其中93％的PLATO隊列未出現與他汀類藥物安全性有關的擔憂。
替格瑞洛為CYP3A4弱抑制劑。不建議替格瑞洛與治療指數狹窄的CYP3A4底物(即西沙必利或麥角生物堿類)聯合用藥，因為替格瑞洛可能會使這些藥物的暴露量增加(見[注意事項])。
通過CYP2C9代謝的藥物：
替格瑞洛和甲苯磺丁脲聯合用藥，兩種藥物的血漿濃度均無改變，提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制劑，不太可能改變CYP2C9介導的藥物(如華法林和甲苯磺丁脲)的代謝。
口服避孕藥
替格瑞洛與左炔諾孕酮和炔雌醇合用時會使炔雌醇的暴露增加約20％，但不會改變左炔諾孕酮的PK。當替格瑞洛與左炔諾孕酮和炔雌醇合并使用時，預期不會對口服避孕藥的有效性產生具有臨床意義的影響。
P-gp底物(包括地高辛、環孢霉素)
替格瑞洛和地高辛聯合用藥可使后者的Cmax增加75％和AUC增加28％。替格瑞洛聯合用藥還會使地高辛平均谷濃度升高約30％，一些個體最大可升高至原來的兩倍。在地高辛存在下，替格瑞洛及其活性代謝產物的Cmax和AUC未受影響。因此建議替格瑞洛與治療指數較窄的P-gp依賴性藥物(如地高辛)聯合使用時，應進行適當的臨床和/或實驗室監測。
替格瑞洛對環孢霉素的血漿水平無影響。尚未研究替格瑞洛對其它P-gp底物的影響。
已知可誘導心動過緩的藥物：
由于觀察到無癥狀的室性間歇和心動過緩，因此在替格瑞洛與已知可誘導心動過緩的藥物聯合用藥時，應謹慎用藥。但在PLATO試驗中，與一種或多種已知可誘導心動過緩的藥物(例如，96％β-阻滯劑、33％鈣通道阻滯劑地爾硫卓和維拉帕米以及4％地高辛)合用時，未觀察到有臨床意義的不良事件發生。
與其它藥物聯合治療：
在臨床研究中，常常將替格瑞洛與阿司匹林、質子泵抑制劑、他汀類藥物、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素受體阻滯劑聯合用藥用于伴隨疾病的長期治療，與肝素、低分子肝素和靜脈GpⅡb/Ⅲa抑制劑聯合用藥用于伴隨疾病的短期治療。未觀察到與這些藥物有關的有臨床意義的不良作用出現。
替格瑞洛與肝素、依諾肝素或去氨加壓素聯合用藥對活化部分凝血酶時間(aPTT)、活化凝血時間(ACT)或Xa因子含量測定無影響。但是由于潛在的藥效學相互作用，當替格瑞洛與已知可改變止血的藥物合用時應謹慎。
由于SSRI治療中報告有出血異常(如帕羅西汀、舍曲林和西酞普蘭)，因此建議SSRI應慎與替格瑞洛合用，合用可能會增加出血風險。