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華斯維(拉莫三嗪片)作用

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藥品名稱：華斯維
藥品通用名：拉莫三嗪片
華斯維規(guī)格：50mg*30片(薄膜衣)
華斯維單位：盒
華斯維價格

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百濟新特藥房為解讀拉莫三嗪片(華斯維)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業(yè)提供拉莫三嗪片(華斯維)功效、拉莫三嗪片(華斯維)作用的信息：

拉莫三嗪片(華斯維)功效與作用：

【華斯維適應癥】
癲癇：
?對12歲以上兒童及成人的單藥治療：
1.簡單部分性發(fā)作
2.復雜部分性發(fā)作
3.繼發(fā)性全身強直－陣攣性發(fā)作
4.原發(fā)性全身強直－陣攣性發(fā)作
目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數(shù)據(jù)。
?2歲以上兒童及成人的添加療法：
1.簡單部分性發(fā)作
2.復雜部分性發(fā)作
3.繼發(fā)性全身強直－陣攣性發(fā)作
4.原發(fā)性全身強直－陣攣性發(fā)作
華斯維也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。
【華斯維藥物相互作用】UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已經(jīng)被確定為負責華斯維代謝的酶。沒有證據(jù)表明華斯維能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用，華斯維和經(jīng)細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能發(fā)生相互作用。華斯維可誘導自身代謝，但此作用是有限性的，無明顯的臨床意義。
表：其它藥物對華斯維葡萄糖醛酸化的影響
*給藥指導原則可參見[用法用量]－華斯維用于特殊患者人群的一般用藥建議
**其它口服避孕藥和HRT治療尚未進行研究，雖然這些藥物對華斯維的藥代動力學參數(shù)的影響可能相似。見[用法用量]－華斯維用于特殊患者人群的一般用藥建議(服用激素類避孕藥的婦女)和[注意事項]－激素類避孕藥
與AEDs的相互作用(參見[用法用量])
某些誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲米酮)會誘導華斯維葡萄糖醛酸化的代謝從而增強華斯維的代謝。
丙戊酸鈉抑制華斯維的葡萄糖醛酸化，可降低華斯維的代謝，華斯維的平均半衰期增加近兩倍(參見[注意事項]和[用法用量])。
正在服用卡馬西平的病人，服用華斯維之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應的報告，包括惡心、視力模糊、頭暈、復視和共濟失調。這些反應在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。在健康成年志愿者進行的華斯維和奧卡西平研究中，結果相似，但沒有對劑量降低進行研究。
在一項健康志愿者研究當中，和華斯維片(100mg，每天兩次，連續(xù)10天)一起同時服用非爾氨酯(1,200mg，每天兩次)，對華斯維的藥代動力學似乎沒有臨床上相關的效應。
根據(jù)接受華斯維患者的血漿水平的回顧性分析，不管是使用還是不使用加巴噴丁，加巴噴丁都不會改變華斯維的表觀清除率。
左乙拉西坦和華斯維之間潛在的藥物之間的相互作用，在安慰劑對照的臨床試驗中，通過評價血清濃度評估。這些數(shù)據(jù)表明，華斯維沒有影響左乙拉西坦的藥代動力學，而且，左乙拉西坦也沒有影響華斯維的藥代動力學。
華斯維的穩(wěn)態(tài)谷值血清濃度，不受伴隨使用的普瑞巴林(200mg，每天3次)的影響。華斯維和普瑞巴林之間沒有藥代動力學相互作用。
托吡酯沒有導致華斯維血漿濃度的變化。服用華斯維導致托吡酯濃度升高15％。
在對癲癇患者進行的研究當中，和華斯維片(150到500mg/天)一起伴隨服用唑尼沙胺(200到400mg/天)，對華斯維的藥代動力學沒有顯著性影響。
雖然其他抗癲癇藥的血漿濃度的變化已經(jīng)有報告，對照研究已經(jīng)表明，沒有華斯維影響伴隨使用的抗癲癇藥的血漿濃度的證據(jù)。體外研究的證據(jù)表明：華斯維沒有將其他抗癲癇藥從蛋白質結合部位置換出來。
在健康成年志愿者中的一個研究中，華斯維的用藥劑量為200mg，奧卡西平的用藥劑量為1200mg，奧卡西平?jīng)]有改變華斯維的代謝，華斯維也沒有引起奧卡西平的代謝。
與其他精神藥物的相互作用(參見[用法用量])
20位健康受試者接受100mg/日華斯維，并合用2g無水葡萄糖鋰鹽每日二次，連續(xù)6天后，對鋰鹽藥代動力學無影響。
12位受試者多劑量口服安非他酮對單劑量口服華斯維片的藥代動力學無明顯影響，但華斯維葡萄糖醛酸的AUC有輕微增加。
在健康成年志愿者的一項穩(wěn)態(tài)藥代動力學相互研究中，奧氮平每天劑量15mg，可使每天200mg的華斯維的AUC和Cmax平均分別降低24％和20％。這種幅度的影響一般認為沒有臨床意義。華斯維每天200mg對奧氮平的藥代動力學沒有影響。
在14名健康成年志愿者中，華斯維多次口服每天400mg的劑量，對單劑量2mg的利培酮的藥代動力學沒有臨床上顯著性的影響。2mg利培酮和華斯維伴隨用藥之后，14名志愿者中的12名報告有瞌睡，相比之下，當利培酮單獨給藥之后，20名受試者中只有1名報告有瞌睡，當華斯維片單獨給藥的時候，沒有一名報告。
在對采用華斯維既定給藥方案(＞/=100mg/天)的18名雙相情感障礙Ⅰ型的成年患者進行的一項研究中，7天中將阿立哌唑的劑量由10mg/天增加到目標劑量30mg/天，然后每天給藥1次，再持續(xù)7天。結果觀察到華斯維的Cmax和AUC平均降低約10％。該變化幅度導致的影響預期無臨床意義。
體外實驗表明，華斯維的主要代謝產(chǎn)物為2-N-葡萄糖醛酸，在與丙戊酸鈉、丁氨苯丙酮、氯硝西泮、阿米替林、氟哌啶醇和勞拉西泮同時孵化時可抑制該代謝產(chǎn)物的產(chǎn)生。已知丙戊酸鈉在體內可降低華斯維的清除，而在這些實驗中，可觀察到合用丁氨苯丙酮對華斯維清除的影響僅次于丙戊酸鈉；然而，對12位健康志愿者多次口服丁氨苯丙酮后，并未對華斯維低劑量(100mg)單次給藥的藥代動力學有統(tǒng)計學意義的影響，僅造成華斯維葡萄糖醛酸代謝物AUC輕度增加。這些現(xiàn)象提示，與阿米替林、氯硝西泮、氟哌啶醇或勞拉西泮的臨床相互作用的風險幾乎是不可能的。體外實驗同樣提示氯氮平、苯乙肼、利培酮、舍曲林、三唑酮或氟西汀不會影響華斯維的清除。丁呋洛爾經(jīng)人體肝線粒體代謝資料提示華斯維并不降低主要經(jīng)過CYP2D6酶代謝藥物的清除。
與激素類避孕藥的相互作用
激素類避孕藥對華斯維藥代動力學的影響
在16名女性志愿者參加的研究中，30μg炔雌醇和150μg左炔諾孕酮組成的聯(lián)合口服避孕藥片使華斯維口服給藥的清除率升高約2倍，致使華斯維的AUC和Cmax平均分別降低52％和39％。在不用活性藥物的1周內(如，“不用避孕藥”的1周，華斯維的血清濃度逐漸升高，不用活性藥物的1周間隔至下一用藥前的華斯維血清濃度平均約比合并用藥期間的濃度高2倍見[用法用量])－華斯維用于特殊患者人群的一般用藥建議(服用激素類避孕藥的婦女)和[注意事項]－激素類避孕藥。
華斯維對激素類避孕藥藥代動力學的影響
在16名女性志愿者參加的研究中，華斯維穩(wěn)態(tài)給藥劑量300mg對聯(lián)合口服避孕藥片中的炔雌醇成分的藥代動力學沒有影響。觀察到左炔諾孕酮成分口服給藥的清除率中度升高，左炔諾孕酮的AUC和Cmax平均分別降低19％和12％。研究期間對血清FSH、LH和雌二醇的測定表明，對部分婦女的卵巢激素活性失去了抑制作用，但血清孕激素的測定結果表明16名對象中均未發(fā)現(xiàn)排卵的激素方面的證據(jù)。左炔諾孕酮清除率中度升高以及血清FSH和LH改變對卵巢排卵活性的影響不明(見[注意事項])。華斯維300mg/天以上劑量的影響尚未進行研究，也沒有對其它雌性激素制品進行研究。
與其它藥物的相互作用
在10名男性志愿者參加的研究中，利福平由于誘導負責葡萄糖醛酸化的肝酶，使華斯維的清除率升高，華斯維的半衰期縮短。同時合用利福平治療的病人，應當采用華斯維和葡萄糖醛酸化誘導劑合用的推薦治療方案(見[用法用量])。
在一項用健康志愿者進行的研究當中，洛匹那韋/利托那韋約使華斯維的血漿濃度減半，很可能是因為誘導了葡萄醛酸化。在接受用洛匹那韋/利托那韋進行的伴隨治療的患者中，應當采用華斯維和葡萄糖醛酸化誘導劑合用的推薦治療方案(見[用法用量])。
在一項健康成人志愿者參加的研究中，阿扎那韋/利托那韋(300mg/100mg)使華斯維(100mg，單次給藥)的血漿AUC和Cmax分別平均下降32％和6％(參見“用法和用量-華斯維在特殊患者人群中的一般給藥建議”)。
評估華斯維對OCT2影響的體外試驗數(shù)據(jù)證實，華斯維，而非N(2)-葡萄糖醛酸苷代謝底物，在可能的臨床相關濃度條件下對OCT2活性具有抑制效應。這些數(shù)據(jù)證實，華斯維是一種OCT2抑制劑，IC50值為53.8μM(見[注意事項])。
在實驗室檢查中的相互作用
已有報告稱華斯維在一些快速尿液藥物篩查中干擾檢測，導致假陽性結果，特別是苯環(huán)利定。應使用其他更加專屬性的化學方法對陽性結果進行確認。