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鹽酸阿莫羅芬搽劑(楚甲)功效與作用: 【楚甲適應(yīng)癥】 楚甲用于治療敏感真菌引起的指(趾)甲感染。 【楚甲藥理作用】 1、藥理性質(zhì): 楚甲是局部外用抗真菌藥。其活性成分為嗎啉衍生物--阿莫羅芬。阿莫羅芬的抑菌作用主要是通過改變構(gòu)成真菌細(xì)胞膜的脂類的生物合成來實(shí)現(xiàn)的。使麥角固醇含量減少,非典型脂類的累積導(dǎo)致真菌細(xì)胞膜和細(xì)胞器的形態(tài)改變,從而實(shí)現(xiàn)抑菌作用。 阿莫羅芬為廣譜高效抗真菌藥,它的抗菌譜為: -酵母菌:白色念珠菌及其它念珠菌種。 -皮膚癬菌:紅色毛癬菌、指(趾)間毛癬菌、須發(fā)毛癬菌及其它毛癬菌種,表皮癬菌,小孢子菌。 -霉菌:帚霉菌。 -暗色孢菌:Hendersonula、鏈格孢菌、分支孢子菌。 -低敏感性菌種:曲霉菌、鐮孢菌、毛霉菌。 2、毒理作用 唯一的發(fā)現(xiàn):嘔吐:在急性皮膚試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有輕微的皮膚刺激。 亞急性及慢性毒性試驗(yàn):在大鼠和狗中進(jìn)行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試瞼,鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60mg和40mg。沒有直接相關(guān)性表明使用藥物與動(dòng)物死亡有關(guān)。在26周試驗(yàn)中,每天每公斤體重給藥40mg,僅有一只狗在119天由千全身系統(tǒng)衰竭死亡。大部分毒性反應(yīng),表現(xiàn)為高劑量試驗(yàn)組中皮膚角化病和皮炎樣損害,枯膜、皮膚與粘膜過渡區(qū)角化不良或角質(zhì)化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障形成。另外在狗中發(fā)現(xiàn)劑量依賴性的肝反應(yīng)(主要體現(xiàn)在膽汁分泌增多.偶爾出現(xiàn)肝出血或纖維化)。這些反應(yīng)在低劑量組未發(fā)生。 生殖毒性 生殖能力:在生殖能力試驗(yàn)中,對雄鼠和雌鼠口服給藥,在所有劑量組對交配能力或生殖能力沒有影響。每公斤體重35mg鹽酸阿莫羅芬可導(dǎo)致大鼠發(fā)育遲緩。 致畸性:大鼠口服給藥最大劑量達(dá)每公斤重80mg鹽酸阿莫羅芬,或靜脈給藥每公斤體重36mg,未顯示胎變或畸變現(xiàn)象。兔口服給藥每公斤10mg鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8mg,可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發(fā)現(xiàn)有致畸性。 圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性:大鼠給藥每公斤體重3mg,沒有圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性的跡象。每公斤體重10mg鹽酸阿莫羅芬屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生兒死亡率。當(dāng)服用最大給藥劑量,每公斤體重30mg時(shí),所有受試動(dòng)物均出現(xiàn)新生兒死亡現(xiàn)象。 致癌性:對鹽酸阿莫羅芬進(jìn)行的包括中毒劑量范圍的體內(nèi)體外試驗(yàn)中,無任何跡象顯示有致癌可能性,未進(jìn)行長期致癌性試驗(yàn)研究。 長期耐受性:在動(dòng)物試驗(yàn)中.外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激:在包封療法下這種刺激表現(xiàn)得非常明顯。但是,考慮到實(shí)際應(yīng)用中,對人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法.因此可以忽略不計(jì)這種給藥方式帶來的刺激。將鹽酸阿莫羅芬擦劑涂于兔子皮膚上,并在I小時(shí)內(nèi)擦除的多次給藥長期試驗(yàn)顯示無刺激反應(yīng)。沒有特殊的動(dòng)物試驗(yàn)表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性、過敏性及光過敏性。 【楚甲藥物相互作用】 如正在使用其他藥物時(shí),使用楚甲前請向醫(yī)師或藥師咨詢。 |