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酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)功效與作用: 【阿法根適應癥】 阿法根適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓,部分患者長期使用阿法根時,其降低眼內壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現的時間因人而異,因此應予以密切監視。 【阿法根藥理作用】 藥理研究:作用機制:酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素受體激動劑。用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制;既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。 臨床藥理研究:眼內壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素,眼內壓越高,視神經受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內的作用,而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓約4~6mmHg,噻嗎心安約6mmHg。因未能適當地控制眼內壓而退出研究的受試者占80%,其中30%發生在治療的第一個月,因各種不良反應而未繼續用藥者占20%。 毒理研究:為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對生殖能力的損害,在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計,分別約在人血漿中阿法根的77和118倍),為期21個月和2年的研究觀察中,均未見任何與藥物有關的致癌作用。在一系列體內及體外的研究,包括Ames試驗,宿主一介導分析,中國倉鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變試驗,小鼠促細胞發生的研究以及顯性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細胞發生作用。 【阿法根藥物相互作用】 雖然尚未對阿法根的藥物間相互作用做過專門的研究,但與中樞神經系統抑制藥(酒精、巴比妥類、鴉片制劑、鎮靜劑或麻醉劑)產生疊加作用或使之強化的可能性應予以考慮,臨床研究中并未發現阿法根對脈搏或血壓有明顯影響,但由于α-受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓藥和/或強心藥物時,亦應予以注意,文獻中報道三環類抗抑郁藥要使全身用戴壓定(clonidine)的降壓作用減弱,同時使用這類藥物是否會干擾阿法根的降眼壓作用,尚不明確。滴用阿法根后是否影響循環中的兒茶酚胺水平高亦無資料可尋。然而,當患者服用能影響循環中胺類的代謝或攝取的三環類抗抑郁藥時,應慎用阿法根。 |