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貝美納(鹽酸恩沙替尼膠囊)作用

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藥品名稱：貝美納
藥品通用名：鹽酸恩沙替尼膠囊
貝美納規格：100mg*14粒
貝美納單位：盒
貝美納價格

會員價格：

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鹽酸恩沙替尼膠囊(貝美納)功效與作用：

【貝美納適應癥】
適用于此前接受過克唑替尼治療后進展的或者對克唑替尼不耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。
【貝美納藥物相互作用】
CYP3A4強抑制劑
目前貝美納尚末進行正式的藥物相互作用研究。
體外試驗表明貝美納的代謝主要可能由CYP3A4介導。與CYP3A4強抑制劑聯合使用可能會導致貝美納血藥濃度升高。治療期間應慎用對CYP3A4酶有強抑制作用的藥物(如克拉霉素等大環內酯類抗菌藥物、伊曲康唑等三唑類抗真菌藥物和洛匹那韋等抗人類免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制劑)。如果患者合并服用了這類藥物，應對其安全性進行密切觀察。
P-gp抑制劑
體外試驗表明貝美納可能是P-糖蛋白(P-gp)的底物。與P-gp抑制劑聯合使用可能會導致貝美納血藥濃度升高。治療期間應慎用對P_gp有抑制作用的藥物(如胺碘酮、克拉霉素、伊曲康唑、奎尼丁、利托那韋等)。如果患者合并服用了這類藥物，應對其安全性進行密切觀察。CYP3A4強誘導劑和P-gp誘導劑與CYP3A4強誘導劑或P-gp誘導劑聯合使用可能會導致貝美納血藥濃度降低。治療期間應慎用對CYP3A4酶有強誘導作用或對P-gp有誘導作用的藥物(如卡馬西平、苯妥英鈉、利福平、圣約翰草等)。如果患者合并服用了這類藥物，應對其安全性進行密切觀察。
其他
體外試驗表明恩沙替尼對主要CYP酶均基本無抑制作用和誘導作用，但1μM及10μM濃度的M465(恩沙替尼的主要非活性代謝產物)對CYP2B6和CYP3A4有誘導作用。人體內母藥恩沙替尼和M465的峰濃度水平相當，225mg劑量下人體達穩態后恩沙替尼的幾何平均峰濃度為435ng/mL,結合M465的人血漿蛋白結合率(97.8％)，預計M465最高游離濃度約為9.5ng/mL,這一-濃度低于酶誘導試驗受試濃度0.1μM對應的濃度(46.5ng/mL),因此如果以游離濃度計，在人體225mg劑量下對應的游離M465濃度達不到產生CYP酶誘導作用所需的濃度。因此臨床上貝美納與CYP2B6和CYP3A4的底物聯合使用時，發生相互作用的風險較小。