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鹽酸樂卡地平片
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鹽酸樂卡地平片適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

鹽酸樂卡地平片藥物相互作用】
已知樂卡地平經(jīng)CYP3A4酶代謝,因此同時服用CYP3A4酶的抑制劑和誘導劑會影響樂卡地平的代謝和清除。應避免同時處方樂卡地平和CYP3A4酶抑制劑(如:酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、紅霉素、竹桃霉素)(見禁忌)。一項與CYP3A4酶強阻滯劑一酮康唑的相互作用研究表明,血漿樂卡地平的濃度水平顯著增加(優(yōu)性異構體s-樂卡地平的曲線下面積(AUC)增加了15倍,峰值藥物濃度Cmax增加了8倍)。環(huán)孢素和樂卡地平不能一起應用(見禁忌)。已粒現(xiàn)兩者一起應用后,樂卡地平和環(huán)孢素的血漿濃度均增加。一項在年輕健康志愿者中的研究表明,當服用樂卡地平3小時后再服用環(huán)孢素時,樂卡地平的血漿濃度并無改變,而環(huán)孢素的AUC增加了27%。但是如果同時服用樂卡地平和環(huán)孢素,則樂卡地平的血藥濃度升高了3倍,環(huán)孢素的AUC增加了21%。樂卡地平不能與柚子汁同服(見禁忌1)。同其它二氫吡啶類藥物一樣,樂卡地平對于柚子汁的代榭抑制作用敏感,會導致全身性利用度的提高從而增加降壓效果。老年志愿者同時口服20mg樂卡地平與瞇達唑侖時,樂卡地平的吸收會增加(約40%),而吸收速率會下降(tmax從175小時延長到3小時)。瞇達唑侖濃度無變化。同時處方樂卡地平與其它CYP3A4酶底物,如特非那定、阿司瞇唑、Ⅲ類抗心律失常藥物如胺碘酮、奎尼丁等時應當謹慎。同時應用樂卡地平和CYP3A4酶的誘導劑,如抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平等)和利福平時應當注意,因為降壓效果可能會降低,應當比平時更頻繁地監(jiān)測患者的血壓。樂卡地平和美托洛爾(一種主要通過肝臟清除的p-腎上腺素受體阻滯劑)同時應用時,美托洛爾的生物利用度無明顯變化,但樂卡地平的生物利用度下降了50%。這種效應可能是由于?-腎上腺素受體阻滯劑減少了肝臟的血流,因而也可能會對這一婁其它藥物有類似的作用。因此,樂卡地平可以安全地與p-腎上腺素受體阻滯劑同時服用,但是可能需要調整劑量。一項在65±7歲(平均年齡±標準差)的志愿者中進行的與氟西汀(一種CYP2D6和CYP3A4酶的抑制劑)的相互作用研究表明,樂卡地平的藥代動力學未發(fā)生ll缶床相關變化。同時服用日劑量為800mg的西咪替丁不會引起樂卡地平血藥濃度的顯著改變,但是如果服用更大劑量時則需謹慎,因為樂卡地平的生物利用度和降壓作用可能會增加。長期服用p-甲基地高辛的患者同時服用20mg樂卡地平,兩種藥物之間未見藥代動力學相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg樂卡地平顯示:地高辛的Cmax增加了33%,但是AUC和腎臟清除率無顯著變化。同時服用地高辛的患者應密切監(jiān)測地高辛中毒的臨床征象。20mg樂卡地平和40mg辛伐他汀多次臺用時,樂卡地平的AUC無明顯改變,但是辛伐他汀的AUC增加56%,并且它的活性產物p-羥酸增加了28%,只是這些改變不大可能具有臨床相關性。如果按照藥物的使用方法,樂卡地平在上午口服而辛伐他訂在晚上口服,這種相互作用就不會發(fā)生。健康志愿者空腹時同時服用20mg樂卡地平和華法林并不改變華法林的藥代動力學。樂卡地平可以安全地與利尿藥和血管緊張素轉化酶抑制劑同時應用。服藥期間應避免飲酒或含酒精的飲料,因為這可能會增加抗高血壓藥物的血管擴張作用(見注意事項)。


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