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鹽酸地爾硫?緩釋膠囊(Ⅱ)(合貝爽)功效與作用: 【合貝爽適應癥】 1.輕、中度高血壓。 2.心絞痛。 【合貝爽藥理作用】 藥理作用:合貝爽為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道,抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流,減少細胞內鈣離子的濃度,但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌,血管平滑肌細胞的收縮,具有擴張冠脈和末梢血管,改善心肌肥大及延長房塞結傳導時間等作用,可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。 1.對心絞痛的改善作用:①合貝爽可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管,增加冠脈及側支血管的血流量,從而增加缺血心肌和血流,改善心肌缺血,緩解心絞痛。②抑制冠脈血管的痙攣,對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。③擴張末梢血管,減輕心臟后負荷,減慢心率,降低心臟做功,對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。 2.對高血壓的改善作用:①合貝爽使末梢血管平滑肌松弛,降低末梢血管阻力,從而可以降低血壓,其降壓幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅表現輕度影響。②合貝爽在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。③合貝爽減輕心臟后負荷,抑制心肌收縮,對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。 3.對傳導系統的影響:合貝爽對房結和房室結的傳導具有抑制作用,臨床表現為不增加心率或使心率減慢,延長房室傳導時間等。致癌、致突變和生殖毒性作用。有報告大鼠服用合貝爽24個月,小鼠服用合貝爽32個月未發現致癌作用,體外細菌實驗未發現致突變作用,動物實驗證實合貝爽對生育力無明顯影響。 【合貝爽藥物相互作用】 合貝爽在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化,與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯合使用合貝爽時,對相同代謝途徑的藥物劑量,須加以調整以維持合理的血藥濃度。 1.β-受體阻滯劑:合貝爽與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。合貝爽可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。 2.西米替丁:由于抑制細胞色素P450氧化酶,影響合貝爽首過代謝,可明顯增加合貝爽血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。 3.地高辛:有報道合貝爽可使地高辛血藥濃度增加20%,在開始、調整和停止合貝爽治療時應監測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。 4.麻醉藥:麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制,并有血管擴張作用,可與合貝爽產生協同作用。因此,兩藥合用時須調整劑量。 5.苯二氮卓:合貝爽可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度并延長期消除半衰期。 6.卡馬西平:對于一些病例,合貝爽可使卡馬西平血藥濃度增高40~72%而導致毒性。 7.環孢菌素:對心、腎移植患者,合用合貝爽時,環孢菌素的劑量應降低15~48%,以保證環孢菌素的藥物濃度與合用合貝爽前相同。合用時應監測環孢菌素血藥濃度,特別在開始、調整劑量、或停止使用合貝爽時。環孢菌素對合貝爽血漿藥物濃度的影響尚不明確。 8.利福平:可明顯降低合貝爽血漿藥物濃度及療效。 |