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大扶康(氟康唑膠囊)作用

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藥品名稱：大扶康
藥品通用名：氟康唑膠囊
大扶康規格：0.15g*1粒
大扶康單位：盒
大扶康價格

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氟康唑膠囊(大扶康)功效與作用：

【大扶康功能主治】
大扶康主要用于以下適應癥中病情較重的患者：1．念珠菌病：用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。2．隱球菌病：用于治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，大扶康可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3．球孢子菌病。4．用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5．大扶康亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。【大扶康適應癥】
大扶康適用于以下真菌病：
1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、重癥監護患者、接受放療、化療或免疫抑制劑治療或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。
2.隱球菌病：包括隱球菌腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病患者可服用大扶康用來維持治療，以預防隱球菌病的復發。
3.粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染，念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受損患者。
4.急性或復發性陰道念珠菌病。
5.對接受化療或放療而容易發生真菌感染的白血病患者及其他惡性腫瘤患者，可用大扶康進行預防治療。
6.皮膚真菌病：包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。
7.皮膚著色真菌病。

【大扶康藥理作用】
藥理作用
治療藥物分類：三唑類衍生物，ATC號J02AC.
氟康唑屬三唑類廣譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長。
體外試驗表明：大扶康對新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動物經口和靜脈注射氟康唑，對以下動物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動物的全身性念珠菌病)；新型隱球菌感染(包括顱內感染)；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括顱內感染)有效；對莢膜組織胞漿菌引起的正常動物和免疫抑制動物的感染也有效。
毒理研究
遺傳毒性結果表明：Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細胞染色體試驗結果均為陰性。
生殖毒性試驗結果表明：大鼠經口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產期結果可見，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時，某些動物出現難產和延遲分娩。主要表現為死胎數量輕度增加和存活新生鼠數量減少。大劑量氟康唑對大鼠分娩的影響可能與其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。
致癌試驗進行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分別按2.5、5或10mg/kg體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2-7倍）口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受大扶康劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續給藥24個月，可見動物肝細胞腺瘤發生率增高。

【大扶康藥物相互作用】
禁止與以下藥物聯合使用：
西沙必利：有報道同時使用氟康唑和西沙必利的患者可出現心臟不良反應，包括尖端扭轉型室性心動過速。一項對照研究結果顯示：聯合應用氟康唑（每日1次，每次200mg）與西沙必利（每日4次，每次20mg）后，西沙必利血濃度顯著增加，QTc間期顯著延長。接受氟康唑治療的患者禁止使用西沙必利（參見[禁忌]）。
特非那定：由于合用特非那定和唑類抗真菌藥的患者發生了嚴重心率失常（繼發于QTc間期延長），因此進行了藥物相互作用的研究。一項研究表明，氟康唑200mg，每日一次并未引起QTc間期的延長。另一項關于氟康唑400mg和800mg，每日一次與特非那定合用的研究結果表明，氟康唑按每日400mg或更高劑量使用時，可明顯升高特非那定的血漿濃度。禁止400mg或更高劑量的氟康唑與特非那定合用（參見[禁忌]）。當氟康唑每日劑量低于400mg并與特非那定合用時，應嚴密監查特非那定的血藥濃度。
阿司咪唑：阿司咪唑與氟康唑聯合用藥可能會減緩阿司咪唑的清除，后者血藥濃度升高可導致QT間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。因此阿司咪唑與氟康唑禁止聯合用藥（參見[禁忌]）。
匹莫齊特：盡管缺少體外和體內研究，但這兩種藥物聯合應用可能會抑制匹莫齊特代謝，而后者血藥濃度升高可導致QT間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。匹莫齊特與氟康唑禁止聯合用藥（參見[禁忌]）。
奎尼丁：盡管缺少體外或體內研究，但這兩種藥物聯合應用可能會抑制奎尼丁代謝。使用奎尼丁會導致QT間期延長和罕見的尖端扭轉型室性心動過速。奎尼丁和氟康唑禁止聯合用藥（參見[禁忌]）。
紅霉素：氟康唑與紅霉素聯合用藥可能會增加心臟毒性（QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速）的風險，因此可能增加心臟猝死的風險。紅霉素和氟康唑禁止聯合用藥（參見[禁忌]）。
與下列藥物聯合使用時應慎重并調整劑量：
其它藥物對氟康唑的影響：
氫氯噻嗪：在一項藥物相互作用動力學研究中，使用氟康唑的健康志愿者同時使用多劑量氫氯噻嗪后，可使氟康唑的血漿濃度升高40％。醫生對此應有所注意，但尚毋需調整氟康唑給藥方案。
利福平：氟康唑與利福平合用時，可導致氟康唑的藥時曲線下面積減少25％，并使其半衰期縮短20％。對合用氟康唑和利福平的患者，應考慮增加氟康唑的劑量。
氟康唑對其他藥物的影響：
氟康唑是細胞色素P450（CYP）同工酶2C9和2C19的強效抑制劑和3A4的中效抑制劑。除下述觀察到或記載的相互作用外，氟康唑與其它經CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4代謝的藥物聯合使用時可能會增加這些藥物的血藥濃度。因此這些藥物聯合使用應謹慎并密切監測。氟康唑半衰期較長，因此停藥后氟康唑的酶抑制作用可持續4-5天（參見[禁忌]）。
阿芬太尼：一項研究發現氟康唑與阿芬太尼聯合用藥后，阿芬太尼清除速度與分布容積減少且半衰期延長。這一效應的作用機制可能是氟康唑抑制了CYP3A4。這種情況下可能需要調整阿芬太尼的用藥劑量。
阿米替林、去甲替林：氟康唑可增加阿米替林和去甲替林的療效。聯合用藥初期及1周后可能需要檢測5-去甲替林和/或S-阿米替林的血藥濃度。如有必要可調整阿米替林/去甲替林的用藥劑量。
兩性霉素B：感染真菌的正常小鼠與免疫抑制小鼠模型聯合應用氟康唑與兩性霉素B后出現以下結果：對于白色念珠菌全身感染，抗真菌療效略有增加；對于新型隱球菌顱內感染，療效無變化；對于煙曲霉菌全身感染，兩種藥物相互拮抗。上述研究結果的臨床意義尚不清楚。
抗凝血藥：在一項藥物相互作用的研究中，氟康唑可使服用華法林的健康男性志愿者的凝血酶原時間延長（12％）。上市后的臨床報道稱，同其他唑類抗真菌藥相仿，接受氟康唑治療并同服華法令治療的患者隨著凝血酶原時間延長可發生出血性不良事件（皮下瘀血、鼻衄、胃腸道出血、血尿和黑便）。應嚴密監查同時接受香豆素類抗凝血藥治療患者的凝血酶原時間。
阿奇霉素：一項開放、隨機、3交叉的藥代動力學研究在18例健康受試者中進行，評價阿奇霉素（口服單劑1200mg）與氟康唑（口服單劑800mg）的相互作用。結果顯示阿奇霉素與氟康唑未存在明顯的藥代動力學相互作用。
苯二氮卓類藥物（短效）：口服咪達唑侖后給予氟康唑可引起后者血藥濃度明顯升高，并出現精神運動性反應。咪達唑侖的這種作用在口服氟康唑患者中較靜脈給藥氟康唑患者表現得更為明顯。如患者需要同時接受氟康唑和苯二氮卓類藥物治療，應考慮減少苯二氮卓類藥物的劑量，并對患者進行適當的監查。
三唑侖：氟康唑可使三唑侖（單劑給藥）的藥時曲線下面積增加約50％，血藥峰濃度增加20~32％，半衰期增加25~50％，其機制為氟康唑抑制了三唑侖的代謝；聯合用藥時可能需要調整三唑侖的用藥劑量。
卡馬西平：氟康唑可抑制卡馬西平的代謝，使卡馬西平的血藥濃度增加30％，因此具有導致卡馬西平毒性增加的風險。可根據藥物濃度監測結果或臨床療效決定是否需要調整卡馬西平用藥劑量。
鈣通道阻滯劑：部分二氫吡啶鈣通道阻滯劑（硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、維拉帕米、非洛地平）經CYP3A4代謝。氟康唑可能具有增加上述鈣通道阻滯劑全身暴露的潛在效應，因此建議密切監測不良事件。
塞來昔布：氟康唑（每日一次，每次200毫克）與塞來昔布（200毫克）聯合治療時，塞來昔布的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加了68％和134％。因此聯合用藥時可將塞來昔布的劑量調整為正常推薦劑量的一半。
環孢素：一項對腎移植患者進行的藥代動力學研究發現，氟康唑200mg，每日一次可使環孢素的血藥濃度緩慢升高。但是，另一項對骨髓移植患者進行的多劑量研究結果顯示，氟康唑100mg，每日一次，不影響環孢素的血藥濃度。建議對合用環孢素和氟康唑的患者，應監查環孢素的血漿濃度。
環磷酰胺：環磷酰胺與氟康唑聯合用藥可導致血膽紅素和血肌酐濃度升高。因此聯合用藥時需考慮血膽紅素和血肌酐濃度升高可能導致的風險。
芬太尼：已有1例死亡病例報道可能與芬太尼-氟康唑的藥物相互作用有關。報道者認為該患者死于芬太尼中毒。此外一項納入12名健康受試者的隨機交叉研究發現氟康唑可顯著延遲芬太尼的清除。芬太尼血藥濃度升高可能導致呼吸抑制。
氯氟菲醇：氟康唑可抑制CYP3A4，因此可增加氯氟菲醇的血藥濃度。
HMG-CoA還原酶抑制劑：有些HMG-CoA還原酶抑制劑經CYP3A4代謝（如阿托伐他汀、辛伐他汀），有些經CYP2C9代謝（如氟伐他汀）；這些藥物與氟康唑聯合使用時，可使肌病與橫紋肌溶解的風險增加。如必須聯合用藥，需觀察患者肌病與橫紋肌溶解相關癥狀，并密切監測肌酐激酶水平。如果檢測到肌酐激酶水平顯著增加，或者確診/擬診為肌病/橫紋肌溶解癥，則HMG-CoA還原酶抑制劑必須停藥。
氯沙坦：氟康唑可抑制氯沙坦代謝為活性代謝物（E-3174），而后者在拮抗血管緊張素II受體過程中起主要作用。因此聯合應用這兩種藥物的患者需連續監測血壓水平。
美沙酮：氟康唑可增加美沙酮的血藥濃度，聯合用藥時可能需要調整美沙酮的用藥劑量。
非甾體抗炎藥：氟比洛芬與氟康唑聯合用藥時血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比氟比洛芬單藥治療時增加了23％和81％。同樣消旋布洛芬（400毫克）與氟康唑聯合用藥時藥理學活性異構體S-(+)-布洛芬的血藥峰濃度和藥時曲線下面積分別比消旋布洛芬單藥治療時增加了15％和82％。
雖然沒有經過特定的研究，但是氟康唑具有增加其它經CYP2C9代謝的非甾體抗炎藥（如萘普生、氯諾昔康、美洛昔康、雙氯芬酸）全身暴露的潛在作用。建議密切監測非甾體抗炎藥相關的不良事件與毒性。聯合用藥時可能需要調整非甾體抗炎藥的用藥劑量。
口服避孕藥：對同時服用口服避孕藥和多劑量氟康唑進行了三項藥代動力學研究。氟康唑50mg，每日一次對激素水平未見有意義的影響；氟康唑200mg，每日一次可使乙炔雌二醇和左旋甲炔諾酮的藥時曲線下面積分別增加40％和24％；氟康唑300mg，每周一次,可使乙炔雌二醇和炔諾酮的藥時曲線下面積分別增加24％和13％。因此，在按照上述劑量應用多劑量氟康唑時，不會影響同時服用口服避孕藥的效果。
苯妥英：氟康唑與苯妥英合用時，可使苯妥英的血藥濃度升高并具有臨床意義。如需兩藥同時使用時，應監查苯妥英的血藥濃度，并調整苯妥英劑量使其血藥濃度維持在治療水平。
潑尼松：有1例病例報道1名接受潑尼松治療的肝臟移植患者在為期3個月的氟康唑治療中止后出現了急性腎上腺皮質功能不全。這可能與氟康唑停藥引起CYP3A4活性增強，進而導致潑尼松代謝速度加快有關。長期接受氟康唑與潑尼松聯合用藥的患者，氟康唑停藥后應密切監測腎上腺皮質功能不全的出現。
利福布汀：有報道氟康唑與利福布汀合用存在藥物相互作用，導致利福布汀血清濃度升高至80％。有報道氟康唑與利福布汀合用可引起葡萄膜炎。應嚴密監查合用氟康唑和利福布汀的患者。
沙奎那韋：氟康唑可抑制沙奎那韋在肝臟經CYP3A4及P糖蛋白代謝，因此可使沙奎那韋的藥時曲線下面積增加約50％，血藥峰濃度增加約55％，清除速度降低約50％。聯合用藥時可能需要調整沙奎那韋的用藥劑量。
西羅莫司：氟康唑可增加西羅莫司的血藥濃度，其機制可能是抑制西羅莫司通過CYP3A4及P糖蛋白代謝所致。聯合用藥時可根據臨床療效或血藥濃度監測結果調整西羅莫司的用藥劑量。
磺酰脲類藥物：對同時口服磺酰脲類藥物（氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪和甲苯磺丁脲）的健康志愿者，氟康唑可延長這些藥物的血清半衰期。聯合用藥時建議密切監測血糖水平并適度降低磺脲類藥物用量。
他克莫司：氟康唑可抑制他克莫司在腸道通過CYP3A4代謝，因此與口服他克莫司聯合用藥時可使后者血藥濃度增高達5倍。而他克莫司靜脈給藥時未觀察到顯著的藥代動力學變化。他克莫司血藥濃度升高與腎毒性相關。因此氟康唑與口服他克莫司聯合用藥時，需根據他克莫司血藥濃度適當降低用藥劑量。
茶堿：一項與安慰劑對照的藥物相互作用研究顯示，氟康唑200mg，連用14日可導致茶堿平均血漿消除率降低18％。接受高劑量茶堿治療或具有其它茶堿中毒危險的患者，在合用氟康唑時應注意觀察其茶堿中毒癥狀；如患者出現中毒癥狀，應相應調整治療方案。
托法替布(Tofacitinib)：當托法替布與對CYP3A4有中度抑制作用和對CYP2C19有強效抑制作用的藥物（例如氟康唑）合用時，托法替布暴露增加。可能有必要調整托法替布劑量。
長春花堿類藥物：雖然尚無研究，但氟康唑可能會增加長春花堿類藥物（如長春新堿、長春堿）的血藥濃度并導致腎毒性，這可能與抑制CYP3A4有關。
維生素A：病理報告中，1名接受全反式維甲酸（維生素A的一種酸式）和氟康唑聯合用藥的患者出現了中樞神經系統相關不良反應（表現為大腦假斑疹傷寒），而氟康唑停藥后消失。此類藥物可聯合使用，但應牢記其中樞神經系統相關不良反應的出現。
齊多夫定：氟康唑與口服齊多夫定聯合用藥時可使后者清除速度降低約45％，因此可使齊多夫定的血藥峰濃度與藥時曲線下面積分別增加84％與74％。同時，齊多夫定的半衰期延長了約128％。因此聯合用藥時需密切監測齊多夫定相關不良反應的出現。必要時可考慮降低齊多夫定的用藥劑量。
伏立康唑（CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4酶抑制劑）：給6名男性健康受試者口服伏立康唑（第一天每12小時口服400毫克，然后每12小時口服200毫克用藥2.5天）和口服氟康唑（第一天口服400毫克，然后每24小時口服200毫克用藥4天）聯合用藥，結果伏立康唑的最大血藥濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）平均增長分別為57％（90％Cl:20％,107％）和79％（90％Cl：40％，128％）。在后續的臨床研究中，對8名男性健康受試者降低伏立康唑和氟康唑的給藥劑量和/或給藥頻率不消除或降低這種效應。不推薦伏立康唑和氟康唑任何劑量的聯合用藥。
藥物相互作用的研究結果顯示，當氟康唑與食物，西咪替丁或抗酸藥同時口服，或患者因骨髓移植而接受全身放療后服用氟康唑時，并未發現有明顯氟康唑的吸收障礙。
醫生應注意其它尚未研究但可能發生的藥物相互作用。