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艾斯能(重酒石酸卡巴拉汀膠囊)作用

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藥品名稱：艾斯能
藥品通用名：重酒石酸卡巴拉汀膠囊
艾斯能規(guī)格：4.5mg*28粒
艾斯能單位：盒
艾斯能價格

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重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)功效與作用：

【艾斯能適應(yīng)癥】治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病�！�艾斯能藥理作用】阿爾茨海默病的病理改變主要累及前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動物實驗結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內(nèi)，腦脊液乙酰膽堿酯酶活性下降近40％。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者腦脊液中，重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。臨床研究艾斯能與安慰劑對照治療阿爾茨海默病的療效已被驗證。經(jīng)過兩項為期26周，服用艾斯能1-4mg/日和6-12mg/日，與安慰劑對照比較及綜合分析III期臨床試驗資料后得到的結(jié)果證實，艾斯能可以明顯改善患者的主要認知功能、全腦功能狀況、日常生活能力、以及病情嚴重程度。由低至高的劑量對患者的認知能力、全腦功能狀況和病情嚴重程度均有不同程度的改善。另外，較高劑量對患者日常生活能力改善明顯。用于這些研究的關(guān)鍵性結(jié)果測試方法如下：-阿爾茨海默病評分(ADAS-Cog)：對阿爾茨海默病患者認知范圍如注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及語言能力等進行測試的基本系統(tǒng)。-醫(yī)生查房對癥狀變化的評定(ClBlC-Plus)：通過醫(yī)生與患者和護理人員的交談，對患者的認知、行為和功能活動能力范圍的整體變化進行評定。-進行性病情惡化評分(PDS)：指定護理人員對患者日常生活能力如上廁所、盥洗、吃飯、幫助操持家務(wù)和購物等進行評價。研究結(jié)果表明，藥物一般在第12周起效，并維持至6個月治療結(jié)束。服用6-12mg治療的患者感到認知能力、日常生活能力和全腦功能狀況均有改善。而服用安慰劑的患者病情則進一步惡化。服藥達6個月后，采用上述測試方法(如根據(jù)ADAS-Cog評分后發(fā)現(xiàn)，艾斯能治療至第26周時與安慰劑有5分差異)評價艾斯能的療效，結(jié)果表明，患者病情惡化率降低。根據(jù)ADAS-Cog和ClBlC-Plus有關(guān)子項目和癥狀的檢查，分別對艾斯能治療后病情改善情況進行評定和分析。結(jié)果表明，服用艾斯能6-12mg達26周后，其ADAS-Cog有關(guān)子項目(如思維能力、定向力、測試訓(xùn)練、詞匯回憶、語言能力和識字能力等)都明顯得到改善。【艾斯能藥物相互作用】重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝，多數(shù)細胞色素P450的同功酶很少參與其代謝。因此，艾斯能與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學(xué)的相互作用。對健康志愿者研究發(fā)現(xiàn)，艾斯能與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學(xué)相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受艾斯能影響。地高辛與艾斯能合用后，沒有對心臟傳導(dǎo)產(chǎn)生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯(lián)合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥(β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等，均未產(chǎn)生艾斯能的藥代動力學(xué)改變，以及使臨床有關(guān)的不利因素增加。由于艾斯能具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學(xué)作用特點，所以它不應(yīng)與其它擬膽堿藥合用。作為膽堿酯酶抑制劑，艾斯能可以增強肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時的肌肉松弛效果。