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欣抗(拉考沙胺片)作用

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藥品名稱：欣抗
藥品通用名：拉考沙胺片
欣抗規格：50mg*14片*4板
欣抗單位：盒
欣抗價格

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拉考沙胺片(欣抗)功效與作用：

【欣抗適應癥】
欣抗適用于16歲及以上癲癇患者部分性發作的聯合治療。
【欣抗藥物相互作用】
欣抗應慎用于接受已知可引起PR間期延長藥物（例如卡馬西平、拉莫三嗪、艾司利卡西平、普瑞巴林）治療的患者，以及接受I類抗心律失常藥物治療的患者。然而，臨床試驗亞組分析未發現接受卡馬西平或拉莫三嗪合并給藥的患者出現PR間期延長的幅度增加。體外試驗數據數據總體提示，拉考沙胺發生藥物相互作用的可能性較低。多項體外研究表明，在臨床試驗中觀察到的血藥濃度范圍內，拉考沙胺不會誘導CYP1A2、CYP2B6和CYP2C9酶，且不會抑制CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1酶。一項體外研究表明，拉考沙胺在腸道內不經P糖蛋白轉運。體外數據顯示，CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4能夠催化O-去甲基代謝產物形成。體內試驗數據拉考沙胺抑制或誘導CYP2C19和CYP3A4的程度沒有臨床意義。拉考沙胺不影響咪達唑侖（經CYP3A4代謝，拉考沙胺給藥劑量為每次200mg、每日二次）的AUC，但咪達唑侖的Cmax略微升高（30％）。拉考沙胺不影響奧美拉唑（經CYP2C19和CYP3A4代謝，拉考沙胺的給藥劑量為每次300mg、每日二次）的藥代動力學。CYP2C19抑制劑奧美拉唑（每次40mg、每日一次）未引起拉考沙胺暴露量出現具有臨床意義的改變。因此，CYP2C19中度抑制劑對拉考沙胺全身暴露量產生具有臨床意義的影響的可能性不大。與CYP2C9強效抑制劑（例如氟康唑）和CYP3A4強效抑制劑（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韋、克拉霉素）合并治療時，可能導致拉考沙胺全身暴露量增加，建議在使用時需謹慎。未在體內試驗中確定這類相互作用，但根據體外試驗數據，可能會發生此類相互作用。利福平或圣約翰草（貫葉連翹）等強效酶誘導劑，可能會中等程度地降低拉考沙胺的全身暴露量。因此，開始或結束這些酶誘導劑治療時應謹慎�？拱d癇藥在相互作用試驗中，拉考沙胺未顯著影響卡馬西平和丙戊酸的血漿濃度。拉考沙胺血漿濃度不受卡馬西平及丙戊酸影響。一項群體藥代動力學分析的結果表明，與已知為酶誘導劑的其他抗癲癇藥（各種劑量的卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥）合并治療后，拉考沙胺的全身總暴露量降低了25％�？诜茉兴幰豁椣嗷プ饔迷囼炛�，拉考沙胺與口服避孕藥炔雌醇和左炔諾孕酮之間不會發生具有臨床意義的相互作用。這些藥物合并使用時，孕酮濃度不受影響。其他藥物相互作用試驗表明，拉考沙胺不會影響地高辛的藥代動力學。拉考沙胺與二甲雙胍不會發生具有臨床意義的相互作用。華法林與拉考沙胺合并給藥，不會導致華法林的藥代動力學和藥效學發生具有臨床意義的改變。雖然未獲得拉考沙胺與酒精的藥代動力學相互作用數據，但不能排除酒精對藥效學的影響。拉考沙胺的蛋白結合率較低，小于15％。因此，認為不大可能通過競爭蛋白結合位點，與其他藥物發生具有臨床意義的相互作用。