百濟新特藥房為解讀普伐他汀鈉片(富利他之)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖?扑幏,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供普伐他汀鈉片(富利他之)功效、普伐他汀鈉片(富利他之)作用的信息: |
普伐他汀鈉片(富利他之)功效與作用: 【富利他之適應(yīng)癥】 適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa和IIb型)。 【富利他之藥物相互作用】 1.同時使用紅霉素、環(huán)孢霉素等免疫抑制劑、煙酸、貝特類藥物,會增加其他hmg-coa還原酶抑制劑引起肌病的可能性。雖在普伐他汀與普羅布考或吉非貝齊合用的試驗中,未見不良事件與單用普伐他汀有差異,但未見增加LDL降低療效。由于已有HMG-CoAi還原藤抑制劑,與兔疫抑制藥、吉非貝齊、紅霉素和降血脂劑量的煙酸聯(lián)合用藥后,出現(xiàn)肌病和橫紋肌溶解件有或不伴有急性腎衰端的報告,所以建議hmg-coa還原抑制劑不與這些藥物進行聯(lián)合用藥。2.細(xì)胞色素P4503A4抑制劑:體外和體內(nèi)實驗數(shù)據(jù)表明普伐他汀被細(xì)胞色素P4503A4代謝的的程度很低,沒有臨床意義。細(xì)胞色素P4503A4抑制物包括地爾硫卓,伊曲康唑,酮康唑,鈣通道阻斷劑咪拉地爾和紅霉素。3.地爾硫卓:地爾硫卓是一個已知的細(xì)胞色素P4503A4弱抑制劑,在其血濃度達到穩(wěn)態(tài)期間,對普伐他汀的藥物代謝動力學(xué)沒有影響。但試驗表明,另一經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制藥物,其AUC和和Cnax可被地爾硫卓分別增加3.6和4.3倍。4.伊曲康唑伊曲康啪是一個已知的細(xì)胞色素PA503A4強效抑制劑,它能抑制P-糖蛋白轉(zhuǎn)運體。伊曲康唑可使普伐他汀的平均AUC和和Cmax分別增加1.7和2.5倍。普伐他汀的平均半衰期tn不受伊曲康唑的影響.由于伊曲康唑是P-糖蛋白轉(zhuǎn)運體抑制劑,因此該結(jié)果提示普伐他汀AUC和Icmax的輕度增加主要是由于其生物利用度的增加,而不是因為其清除降低。P-糖蛋白轉(zhuǎn)運體影響包括普伐他汀在內(nèi)的HMG-CoA丕原酶抑制劑藥物的生物利用度和排泄。另一個已知的能被細(xì)胞色素P41503A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制藥物,與伊出康唑同時服用,其AUC和Cmax可分別增加19和17倍。5.安替比林同時服用普伐他汀對安替比林的清除沒有影響,按此推理,普伐他汀和其他經(jīng)相同肝臟細(xì)胞色素同功酶代謝的藥物也不會發(fā)生相互作用。6.考來烯胺考來替油:富利他之與用酸結(jié)合樹臘如考來烯胺、考來替泊)合用可增強降低總膽固醇和LDL-C的效果,但應(yīng)注意,普伐他汀與此類藥物同時服用可降低普伐他汀的平均AUC約40%50%。因此普伐他汀應(yīng)服用考來烯胺一小出時前或四小時后服用或者在服用考來替泊和進餐一小時前服用。7.華法林:華法林與40mg普伐他汀同時服用對凝血確原時不會產(chǎn)生影響8.西米替汀:單用普伐他汀0-12小時的AUC和普伐他汀與西米替汀合用時的-12小時的AUC沒有區(qū)別。單用普伐他汀或普伐他汀與西米替汀合用的AUC與普伐他汀與抗酸藥合用時的AUC具顯著差異。9.地高辛:在一項18名健康男性的交又研究中,02mg地高辛與2mg普伐他汀合用9天,地高辛的生物利用度未發(fā)生改變普伐他汀的AUC有增高趨勢,但普伐他汀與其代謝產(chǎn)物SQ31,906和SQ131,945合并生物利用度沒有發(fā)生改變。10.環(huán)孢霉素:至今為止,已有一些環(huán)孢素與普伐他(劑量高至20mg合用的臨床資料,這些資料沒有顯示環(huán)孢霉素的藥物濃度會受到普伐他河的影響。在單劑量研究中發(fā)現(xiàn),器官移植患者服用環(huán)孢素會増加普伐他汀的血藥濃度因此環(huán)孢素的患者,若與普伐他汀同時服用,應(yīng)注意普伐他汀的起始劑量為10mg,每日斷前服用,并謹(jǐn)慎逐步遞增至更高劑量。大多數(shù)進行這種聯(lián)合用藥的忠者,普伐他汀的最大劑量為每日20mg11.古非貝齊:臨床試驗發(fā)現(xiàn)、普伐他汀與吉非貝齊合用,CPK水平升高和骨骼肌肉癥杕而停藥的發(fā)生率,與安慰劑對照組、單用吉非貝齊組、單用伐他汀組相比,有升高的趨勢,普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結(jié)合均減少,同時普伐他汀的代叫產(chǎn)物SQ31,906的AUC,Cmax值明顯增加.Tmax延長。建議普伐他汀不要和吉非貝齊聯(lián)合使用。12.其他:與阿斯匹林、抗酸劑(服用富利他之1小時后)、西米替。疅熕岷嫌盟幋鷦恿W(xué)無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、受體阻滯劑或硝酸甘油合用無明顯藥物的相互作用。13.有國外報道,他汀類藥物與HIV蛋白酶抑制劑和HCV蛋白酶抑制劑合并使用可導(dǎo)致他汀類的血藥濃度升高,從而增加患者肌肉損傷的風(fēng)險。 |